Os efeitos secundários mais comuns da toma de comprimidos de teofilina são náuseas, vómitos, agitação, irritabilidade e mesmo insónia nas fases iniciais, taquicardia e arritmia podem ocorrer nas fases posteriores, hipertermia, desidratação, convulsões e, em casos mais graves, morte súbita devido a paragem respiratória e cardíaca. Uma vez que a concentração sérica do tratamento com comprimidos de teofilina está muito próxima da concentração tóxica, é principalmente utilizada para o tratamento da asma brônquica, bronquite sibilante e alívio da sibilância e falta de ar devido à asma pulmonar obstrutiva crónica e cardiogénica.