Tenha cuidado com a NSAID a magoar o seu estômago!
NSAID? soa um pouco estranho. NSAID (pronuncia-se “enzima”) é o acrónimo para esta classe de anti-inflamatórios não esteróides. Os AINE são amplamente utilizados, desde dores de cabeça e constipações a reumatismo e doenças cardiovasculares, mas há sérias preocupações quanto aos danos que podem causar ao tracto gastrointestinal. Estudos demonstraram que 8-16% dos doentes que tomam AINE desenvolvem perturbações gastrointestinais associadas a estes; a incidência atinge os 33% em doentes com antecedentes de úlceras gástricas, o que mostra a extensão dos danos no tracto gastrointestinal causados pelos AINE. As manifestações gastroscópicas são congestão da mucosa gástrica, edema, erosão, ulceração, hemorragia, estricção e perfuração. Li Jiqiang, Departamento de Gastroenterologia, Hospital Renji de Xangai
Existe uma vasta gama de AINEs de uso comum. Há aspirina, diclofenaco (dor diclofenaco, fotarina, kefiran), indometacina (dor anti-inflamatória), ibuprofeno (ácido isobutilpropiónico, isobutalofeno, bupropion, fenbufeno (ácido bifenilbutazona), naproxeno (ácido metronidazol propiónico, hipromelose), piroxicam (dor inflamatória xicam), meloxicam (mupicol), celecoxib (celecoxib), rofecoxib (vanillo), nimesulide ( Mysonin, Nimesulide) Anacina, Aminopirina, Pertussisona (Butazolidina, Butazone), etc.
Como podem os AINEs ser tão prejudiciais para o tracto gastrointestinal? Pode ser brevemente descrito como se segue.
1, inibição da secreção de mucina e fosfolípidos de superfície pelas células da mucosa gástrica e destruição da camada protectora de muco gástrico.
2.Inhibit a secreção de bicarbonato pelas células epiteliais gástricas, permitindo que o ácido gástrico invada a camada interna da mucosa e danifique a mucosa gástrica.
3.Inhibit a regeneração das células epiteliais gástricas, enfraquecendo a capacidade de reparação da mucosa gástrica.
4.Inhibit a formação de novos capilares na mucosa gástrica, o que reduz o fluxo sanguíneo na mucosa gástrica e retarda o crescimento do tecido de granulação.
O AINE é uma combinação destes factores que destrói a barreira da mucosa gástrica e inibe o processo de reparação da mucosa gástrica, resultando na erosão, ulceração e hemorragia da mucosa gástrica durante a administração do medicamento.
Contudo, os AINE têm bons efeitos antipiréticos, analgésicos, anti-inflamatórios e antiagregantes plaquetários e são essenciais para uso clínico. Por conseguinte, também devem ser encontradas formas de reduzir ou evitar estes efeitos adversos.
Verificou-se que a razão pela qual a AINE tem um efeito terapêutico tão poderoso está relacionada com a sua capacidade de inibir a síntese endógena da prostaglandina, e os seus danos na mucosa do tracto gastrointestinal estão precisamente relacionados com a inibição da síntese da prostaglandina. As prostaglandinas desempenham um papel importante na manutenção da barreira da mucosa gástrica. Pode parecer um paradoxo que os efeitos terapêuticos e os efeitos secundários dos AINS sejam como gémeos.
No entanto, os cientistas descobriram que os AINE inibem a síntese da prostaglandina ao inibirem uma enzima chamada ciclo-oxigenase, que tem duas enzimas isoméricas —– ciclo-oxigenase-1 e ciclo-oxigenase-2. A ciclo-oxigenase-1 é encontrada na parede gastrointestinal, nos rins e plaquetas, enquanto a ciclo-oxigenase-2 é encontrada nos tecidos inflamados. Este é realmente um caso de “não há saída, mas há uma aldeia no escuro”. ——– Se conseguirmos encontrar AINEs que apenas inibem selectivamente a ciclooxigenase-2 mas não a ciclooxigenase-1, não poderemos desempenhar um papel terapêutico de anti-inflamatório e de alívio da dor sem danificar a mucosa gastrointestinal?
Os NSAID são então divididos em classes não selectivas e selectivas. Os ciclosporina (piroxicam, meloxicam) e celecoxib (celecoxib, rofecoxib) AINEs e nimesulida são os agentes que já estão em uso.
No entanto, como os AINE selectivos ainda não estão amplamente disponíveis e mais caros, os AINE não selectivos ainda são amplamente utilizados. O que fazer? Os médicos também têm feito muita investigação.
Os seus efeitos secundários gastrointestinais podem ser grandemente reduzidos e mitigados tomando as seguintes medidas quando se utiliza um AINE não-selectivo.
1. utilizar a dose eficaz mais pequena de AINE para que minimize os danos na mucosa gastrointestinal.
2. para pacientes que necessitam de usar doses maiores de fármacos, começar com doses menores para que a mucosa gastrointestinal se adapte ao AINE, o que também ajuda a reduzir os danos na mucosa gastrointestinal;
3. evitar a utilização de dois AINE juntos.
4. evitar o uso de AINE juntamente com corticosteróides
5. Utilização de AINE juntamente com medicamentos que protegem a mucosa gastrointestinal, tais como misoprostol, famotidina, omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, rabeprazol, rasoprazol, bismuto citrato de potássio, tioglicolato de alumínio, etc.
6. usar com precaução e observação atenta em pacientes com historial de gastrite, úlcera gastroduodenal e em idosos com mais de 60 anos de idade, e descontinuar o medicamento assim que surjam os sintomas gastrointestinais.
7. proibir a utilização em doentes com úlcera péptica activa.
8 Os AINE selectivos, tais como meloxicam, rofecoxib, nimesulida, etc., devem ser utilizados em condições possíveis. No entanto, deve prestar-se atenção aos seus efeitos secundários no fígado e nos rins. As aplicações clínicas descobriram que ainda existem reacções gastrointestinais leves, e que estas ainda estão contra-indicadas em doentes com úlceras pépticas activas. A propósito, o AINE selectivo pode também tornar-se um medicamento para a prevenção do cancro do cólon.
9) Em caso de hemorragia gastrointestinal superior, o medicamento deve ser imediatamente descontinuado e tratado como uma emergência para a hemorragia gastrointestinal superior.
Em resumo, devemos estar totalmente atentos aos efeitos secundários dos danos da AINE na mucosa gástrica, e ao usar tais drogas, devemos tomar as devidas precauções e prestar muita atenção a qualquer hemorragia gástrica que possa ocorrer.