Prolactina, uma proteína globular secretada pela hipófise, é um tipo de hormona sexual que é duplamente regulada pelo hipotálamo. Em condições fisiológicas, o hipotálamo segrega dopamina para inibir a secreção de prolactina, enquanto o hipotálamo segrega a hormona libertadora de tirotropina e a pentraxina para estimular a secreção de prolactina. A secreção de prolactina também pode flutuar em condições normais, por exemplo, o exercício extenuante, a estimulação dos mamilos e as relações sexuais podem aumentar a prolactina. Alguns medicamentos podem afectar a secreção de dopamina e portanto os níveis de prolactina, tais como antipsicóticos como as fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, inibidores da monoamina oxidase, e medicamentos gastrointestinais como a metoclopramida e a domperidona. Além disso, medicamentos comuns para baixar a pressão sanguínea, como o verapamil e a reserpina, e inibidores de enzimas conversoras de angiotensina, como o enalapril, também podem promover a libertação de prolactina. Existem também factores patológicos que podem produzir hiperprolactinemia, tais como os prolactinomas da hipófise. Os não-prolactinomas da hipófise também podem estimular a secreção de prolactina das células lactantes da hipófise, como em alguns doentes com acromegalia que também têm hiperprolactinemia. No hipotiroidismo, a secreção excessiva de hormonas estimulantes da tiróide também pode levar à hiperprolactinemia. Alguns doentes com doença hepática também têm níveis elevados de prolactina devido a inactivação e metabolismo deficiente da prolactina. Nos homens, a prolactina pode afectar a libido e a função sexual, e tem um impacto no processo espermatogénico. Portanto, a hiperprolactinemia pode afectar a reprodução masculina, dependendo da causa da prolactina, do grau de elevação, e da duração. O mecanismo para este efeito pode ser interferência com a libertação pulsátil de hormonas hipogonadotrópicas secundárias e síntese reduzida de gonadotropinas e hormonas sexuais. A hiperprolactina também pode inibir directamente a síntese gonadal de hormonas sexuais. As manifestações clínicas da hiperprolactinemia são principalmente disfunções sexuais, tais como baixa libido, disfunção eréctil e ejaculação retrógrada, resultando na incapacidade do homem de entregar esperma no tracto reprodutivo feminino. Além disso, alguns pacientes mostram disfunção espermatogénica, poucos ou mesmo nenhum espermatozóides, testículos amolecidos ou atrofia ligeira. Biópsias testiculares nestes pacientes podem mostrar espessamento ou fibrose da membrana limite do varicocele e função espermatogénica reduzida ou bloqueada. O tratamento da hiperprolactinemia começa com a identificação da causa e a interrupção dos medicamentos que afectam os níveis de prolactina, enquanto que a hiperprolactinemia fisiologicamente estimulada não requer tratamento. Os doentes com hiperprolactinemia assintomática podem ter os seus níveis de prolactina monitorizados regularmente, enquanto que os doentes com sintomas devem ser tratados com medicação. Os fármacos comummente utilizados são os agonistas da dopamina, sendo a bromocriptina a droga clínica de eleição. A bromocriptina inibe a secreção da prolactina e não afecta a secreção de outras hormonas pela glândula pituitária. Como a bromocriptina pode causar hipotensão, deve ser iniciada com uma pequena dose (1,25mg por dia), administrada ao deitar à noite, e gradualmente aumentada de manhã e ao meio-dia até que a prolactina sanguínea se estabilize a níveis normais. Após a obtenção de resultados satisfatórios, a dose de bromocriptina pode ser gradualmente reduzida até que a dose mais baixa efectiva seja utilizada para tratamento de manutenção a longo prazo. Os pacientes com tumores da hipófise podem ser vistos em neurocirurgia e tratados cirurgicamente, se necessário. Os homens com lactinomas da hipófise devem ser tratados com uma combinação de cirurgia e medicação. Os níveis de hormonas sexuais e a função sexual voltam ao normal em cerca de 2 meses após tratamento cirúrgico ou farmacológico.