Entre as doenças psiquiátricas, a esquizofrenia é uma doença comum e frequente, que tem um maior perigo e impacto nas famílias e na sociedade. Por conseguinte, é particularmente importante investigar, desenvolver e racionalizar o uso de drogas para o tratamento da esquizofrenia. Os antipsicóticos são também conhecidos como bloqueadores de nervos. Actuam principalmente no sistema agonista reticular no cérebro médio; na amígdala, hipocampo e subtalamo no sistema límbico; e no pálido e estriato no sistema extrapiramidal, com efeitos farmacológicos complexos. Os antipsicóticos comummente utilizados dividem-se em fenotiazinas (clorpromazina, metiodiazina, palmitato de piperazina, fenepropizina, flupenazina, decanoato de flupenazina, trifluoperazina, etc.), thiodiazepinas (por exemplo, teldeno, triflufenthiazida, etc.), butilfenóis (por exemplo, haloperidol, pentafluoridol, decanoato de haloperidol, etc.) e outros antipsicóticos não clássicos difenoxazepinas (por exemplo, clozapina, olanzapina, etc.), Benzamidas (ex. sulpiride), risperidona, etc.
Nome do produto
Especificação e embalagem
Propriedades, utilização e efeitos secundários
1
Clorpromazina (C.P.Z.), também conhecida por Dormant
25mg*100
50mg*100
25mg/ml
50mg/2ml
Uma droga representativa do grupo das fenotiazinas. Este medicamento é o mais antigo antipsicótico utilizado, é um bloqueador de receptores D2/D1 e tem grande afinidade com os receptores 5-HT6 e 7. Tem um forte efeito sedativo e é utilizado principalmente para o tratamento da esquizofrenia, episódios maníacos de psicose afectiva, psicose reactiva e outras perturbações psiquiátricas com sintomas de alucinações, delírios, excitação e agitação. t1/2=17h, atingindo o estado estável em 5-10 dias, quando t1/2=30h. A dose oral inicial é de 25-50mg, 3 vezes por dia, e mais tarde aumentada conforme o caso, de acordo com a condição e resposta. A dose terapêutica é de 400-800mg/d em doses divididas. A duração do tratamento dos doentes na fase aguda leva de 6 a 8 semanas. Após os sintomas terem diminuído, a dose é gradualmente reduzida. A dose de manutenção é de 300mg/d ou menos.
Os principais efeitos secundários são sintomas extrapiramidais (EPS), manifestando-se como distonia aguda, paralisia tipo tremor, incapacidade de ficar quieto, discinesia retardada (TD); efeitos anticolinérgicos, com boca seca, obstipação, visão turva, dificuldade em urinar, retenção urinária e taquicardia; hipotensão postural, causada principalmente por administração injectável ou sobredosagem; mais lesões hepáticas farmacogénicas, causando um aumento das transaminases; efeitos sobre o endócrino Aumento ocasional do peito, lactação, alterações menstruais; dermatite solar, dermatite medicamentosa, pigmentação cutânea; granulocitopenia ocasional; sedação excessiva e depressão farmacogénica.
2
Trifluoprozina, também conhecida como Stelazine
5mg*100
Fenotiazina, forte bloqueador dos receptores D2 e D1 fraco, fortes efeitos antipsicóticos e antieméticos, de acção rápida e longa duração, também tem efeitos anti-histamínicos. Principalmente utilizado no tratamento da esquizofrenia. É eficaz em alucinações agudas, delírios, sentimentos de controlo e desobediência. Na esquizofrenia crónica, leva a uma melhoria da indiferença emocional, retirada comportamental e aumento da actividade. T1/2=13,3h. A dose oral inicial é de 5mg, 1 a 2 vezes por dia e aumenta depois gradualmente até um máximo de 40-60mg/d em doses divididas, diminuindo após 2 a 3 semanas de alívio dos sintomas, com uma dose de manutenção de 10-20mg/d.
Os principais efeitos secundários são marcadas reacções extrapiramidais (EPS), sendo a mais comum a paralisia tipo tremor, a incapacidade de ficar quieto e a distonia. Isto pode ser reduzido pela redução da dose ou pela aplicação de fármacos anticonvulsivos paralisantes. Irritabilidade, boca seca, olhos desfocados, dificuldade em urinar, taquicardia, e perda de apetite podem ocorrer. A função hepática anormal e as alterações do quadro sanguíneo são menos comuns do que com a clorpromazina.
3
Perfenazina, também conhecida como Trilafon
2mg*100
4mg*100
5mg/2ml
Fenotiazinas, bloqueadores de receptores DA altamente eficazes, semelhantes em acção à clorpromazina, caracterizados por baixa dose, baixa toxicidade e efeitos sedativos mais fracos. É indicado para todos os subtipos de esquizofrenia. Tem um melhor efeito sobre alucinações agudas, vitimização, ciúmes, delírios de relação e desobediência, melhora a indiferença emocional e controla a excitação e agitação menos do que a clorpromazina. t1/2=9h, excretada via bílis, metabolitos excretados na urina e fezes. A dose inicial é de 2-4mg por via oral, 3 vezes por dia, e a dose é gradualmente aumentada para 20-60mg/d.
Os principais efeitos secundários são reacções extrapiramidais, boca seca, obstipação, visão turva, diplopia, congestão nasal, taquicardia, frequência urinária, alteração no apetite e aumento de peso. Pode haver hipotensão postural, aumento dos seios e distúrbios menstruais. Erupções, alterações electrocardiográficas, discinesia retardada podem ocasionalmente ocorrer.
4
Fluphenazine, nome comercial Anatensol
2mg*100
Fenotiazina, bloqueador de receptores D2/D1, alta afinidade para receptores 5-HT6 e 7, acção rápida e de longa duração. É utilizado principalmente para o tratamento da esquizofrenia aguda e crónica. Melhora o contacto e activa o humor em doentes crónicos, e é eficaz em perturbações do pensamento, delírios alucinatórios e nervosismo. É mais forte que a fenadina para sintomas tais como reticência, desafio, impulsividade e indiferença e isolamento. T1/2=13h. Primeira dose 2mg por via oral, 2-3 vezes por dia. 20-30mg/d, máximo 60mg/d, dose de manutenção 10-20mg/d.
Os principais efeitos secundários são reacções extrapiramidais muito fortes, das quais crise cinética ocular, espasmo espástico, espasmo de torção, incapacidade de ficar quieto, tremor, e miotonicidade são comuns. Os sintomas podem ser reduzidos por injecção de escopolamina e administração oral de Antan. Ocasionalmente, observa-se hipotensão, granulocitopenia e discinesia retardada.
5
Fluphenazine Decanoate F.D.
25mg*2pcs
Fluphenazine Decanoate é uma formulação de acção prolongada de fenotiazina, T1/2=3,7 dias, com um início de acção às 42-72h e um efeito mais pronunciado às 48-96h, com duração de 2-4 semanas. Injeção intramuscular, dose inicial geralmente 12,5-25mg/dose, uma vez cada 2-4 semanas, pode ser gradualmente aumentada para 50-100mg/2 semanas.
Os efeitos secundários EPS são comuns, com reacções vegetativas mais suaves. A boca seca e a visão turva podem ser vistas. Sem danos significativos para o coração, fígado ou rins. Hipotensão ocasional e granulocitopenia. Utilização com precaução em doentes com doenças orgânicas do coração, fígado e cérebro e em idosos e doentes doentes.
6
Tioridazina, também conhecida como Metildiazida, nome comercial Ridazine
25mg*100
50mg*100
Fenotiazinas, os efeitos farmacológicos deste medicamento são aproximadamente os mesmos que os da clorpromazina, mas os seus efeitos sedativos e reacções extrapiramidais são menos severos do que os da clorpromazina. É utilizado para tratar esquizofrenia aguda e crónica e perturbações afectivas. Devido aos seus efeitos ansiolíticos e antidepressivos, é mais eficaz na depressão com hipocondria e delírios. É amplamente utilizado nos idosos, uma vez que é melhor tolerado. Dose inicial 25 a 50mg, 2 a 3 vezes por dia. A dose terapêutica é de 200-600mg/d e a dose de manutenção é de 300mg/d ou menos.
Os principais efeitos secundários são boca seca, visão turva, congestão nasal e hipotensão postural. A taxa de anomalias do ECG é elevada, principalmente anormalidades da onda T, prolongamento da Q-T e bloqueio da condução do ramo, que podem levar à morte súbita e devem ser levadas a sério se ocorrerem. O uso pesado a longo prazo pode causar retinopatia pigmentar, que pode recuperar após a redução ou descontinuação da droga.
7
Pipotiazine Palmitate, nome comercial: Pipotiazine ou Anpanolide
50mg/2ml
Fenotiazina, preparação de acção prolongada. Bloqueador de receptores DA, efeito hipotensivo e hipotérmico mais fraco do que a clorpromazina. Utilizada para delírios alucinatórios, excitação motora não coordenada, impulsividade e outros sintomas, tem um efeito activador nos doentes com abstinência comportamental crónica. tmax≈14 dias, a excreção é lenta, 50% excretada após 20 d. 2%-7% excretada na urina, pode ser excretada por bílis para a circulação enterohepática, a maioria excretada nas fezes. Injecção intramuscular, dose inicial geralmente 25-50mg/dose, uma vez cada 4-6 semanas, dose terapêutica 50-200mg/dose.
Os efeitos secundários são o EPS, mas menos do que com a clorpromazina. Insónia grave ocasional, icterícia, granulocitopenia. Utilização com precaução em doentes com doenças cardíacas, hepáticas e renais e em idosos e doentes doentes. Contra-indicado em doentes com agranulocitopenia e glaucoma de ângulo fechado.
8
Clorprotéxeno, também conhecido por Teldene Tardone
25mg*100
Tiacetina, a acção farmacológica é aproximadamente a mesma que a clorpromazina. Tem algum efeito antidepressivo e é eficaz para melhorar a ansiedade, tensão, depressão, negatividade e distúrbios do sono. É geralmente usado no tratamento da esquizofrenia e psicose esquizoafectiva com sintomas de depressão e ansiedade. Além disso, tem sedativos, reforça o efeito dos analgésicos, etanol e barbitúricos e outros medicamentos hipnóticos e relaxa o músculo transversal e arrefece a temperatura. Os efeitos anticolinérgicos e antiadrenérgicos são mais fracos e menos eficazes do que a clorpromazina na esquizofrenia. Dose inicial 25mg, 3 vezes por dia, dose terapêutica 50-400mg até 800mg, dose de manutenção 200mg/d.
Os principais efeitos secundários são hipotensão postural, tonturas, sonolência, fraqueza, boca seca, obstipação, taquicardia, e baixo EPS. Em doses elevadas pode causar convulsões. Ocasionalmente, ocorreram danos hepáticos, granulocitopenia e erupções cutâneas. Utilização com precaução em doenças cardíacas graves, perturbações hepáticas, supressão de medula óssea, glaucoma, hipertrofia prostática, retenção urinária, epilepsia; sensibilização cruzada com fenazinas; agentes de controlo de ácidos podem afectar a absorção deste produto; os efeitos sedativos e anticolinérgicos são reforçados quando utilizados com antidepressivos tricíclicos.
9
Clopenthixol, nome comercial Cisordinol High Antagonist
10/25mg/tabela
10mg/ml
Tiacetina, bloqueador do receptor D2/D1, menos susceptível de causar maior resistência às drogas e hipersensibilidade do receptor DA com uso a longo prazo. Bom para alucinações, delírios, perturbações do pensamento, perturbações do comportamento, excitação e agitação, utilizado em esquizofrenia aguda e crónica, agitação maníaca, retardamento mental com excitação psicomotora, perturbações do comportamento agressivo em crianças e demência arteriosclerótica. Concentrações mais baixas no cérebro, metabolizadas pelo fígado e excretadas nas fezes e na urina. Começar com 10-50mg/d, dividir em 2-3 doses, aumentar para 20-75mg/d, máximo 150mg/d.
Os efeitos secundários podem incluir sonolência, boca seca, visão turva, obstipação e EPS. Também podem ocorrer tonturas, retenção urinária, hipotensão vertical e danos transitórios no fígado. Utilização com precaução em doentes com doenças cardíacas, hepáticas e renais e em mulheres grávidas.
10
Decanoato de Clothianidina
Nome comercial: Gloresin
100mg/ml
200mg/ml
Tiacetina, formulação de acção prolongada. t1/2=19d. para tratamento de manutenção ou esquizofrenia crónica. Administrado intramuscularmente, 200-400mg/2 a 4 semanas.
11
Trifloxystrobin Flupentixol, nome comercial Tropax Rekindled
0,25mg/tabela
0,5mg/tabela
1,5mg/tabela
Tiazoquinona, D1, D2, bloqueador de receptores 5-HT2. Potência antipsicótica não sedante 4-8 vezes mais forte que o Teldene, com efeito edificante. É utilizado na esquizofrenia e é mais eficaz contra sintomas tais como apatia, vontade hipoativa e rebeldia. Tmax=4h, biodisponibilidade 40%, circulação enterohepática significativa. Iniciar 1-4mg/d em 2-3 doses, dose terapêutica 10-60mg/d, dose de manutenção 5-20mg/d. Ansiedade e depressão 0,5-3mg/d em 2-3 doses.
O EPS menos comum, mas suave é comum, com incapacidade de se sentar quieto e distonia aguda mais proeminente. Pode ocasionalmente causar insónia e excitação e não deve ser usado em doentes excitáveis e agitados. Tem um baixo efeito no sistema nervoso vegetativo e no sistema cardiovascular. O uso a longo prazo pode levar à TD, e o EPS pode ser agravado pelo uso com gastrofacial e perfenazina; uso com precaução na gravidez, insuficiência hepática, renal e cardíaca e em pacientes com histórico de epilepsia.
12
Triflufenthixene decanoato
Nome comercial: Fuconazole
20mg/ml
40mg/ml
Uma formulação de acção prolongada da tiacetina. Para tratamento de manutenção ou esquizofrenia crónica. t1/2 durante 3 a 8d, duração da acção 2 a 3 semanas. Injecção intramuscular, 20-40mg/2 a 4 semanas.
13
Haloperidol, também conhecido por Haldol
2mg*100
5mg/ml
Um representante dos antipsicóticos do tipo butyrylbenzene-tipo. Tem fortes efeitos receptores de DA, principalmente em D2, e é a droga de eleição para o tratamento de estados eufóricos. Tem um forte efeito antipsicótico, boa eficácia, rápido início de acção, baixa toxicidade, efeito sedativo mais fraco que a clorpromazina, efeito antiemético mais forte, nenhum efeito significativo na temperatura corporal e pressão sanguínea, efeito anticolinérgico fraco e efeito receptor antiadrenérgico. Tem um efeito pronunciado nas alucinações e delírios e tem também um efeito activador nos doentes crónicos. É utilizado principalmente na esquizofrenia e é eficaz no controlo da excitação psicomotora descoordenada, alucinações, delírios, hostilidade, agressão e é eficaz em episódios maníacos de psicose afectiva. É também comummente utilizado em distúrbios psiquiátricos tóxicos, infecciosos, somáticos e psicogénicos e é eficaz em certos movimentos involuntários (coréia, tiques). Tmax oral é 3-4h, Tmax intramuscular=30min, T1/2 é 12-36h, distribuição sistémica, com o maior conteúdo intra-hepático. A excreção é lenta, a partir de urina e fezes, excreção 24h quase 50%. O tratamento oral é normalmente 8-20mg/d. Tratamento rápido com haloperidol: 5-10mg/dose por injecção intramuscular, repetível a cada 0,5-1h até que a excitação seja controlada. Para o tratamento da síndrome de Tourette, uma vez que tais pacientes são propensos a EPS, deve ser utilizada uma pequena dose, geralmente começando em 0,5-1mg/dose, uma vez ao deitar, aumentando lentamente a dose se necessário, uma vez a cada 3-5 d. A dose para crianças é 2-4mg/d e para adultos é 10-16mg/d, que pode ser dividida em 1 a 3 doses/d.
Dos principais efeitos secundários, o EPS é o mais comum, com predominância de tremor, incapacidade motora, miotonia, inabilidade sedentária, crise cinética ocular, espasmo espástico e espasmo de torção. Os medicamentos injectáveis têm significativamente menos EPS do que os medicamentos orais. O uso a longo prazo pode causar TD. Além disso, há fraqueza, boca seca, obstipação, visão turva, transpiração, sonolência e perda de apetite. É geralmente considerado como sendo de baixa toxicidade, com menos danos hepáticos, e ter um efeito mais suave no sistema cardiovascular do que a clorpromazina, raramente causando alterações no ECG. Tem o potencial de causar depressão farmacogénica, e em doses muito elevadas pode causar sintomas encefalopáticos agudos tais como saca-rolhas, espasmos, convulsões, coma e danos miocárdicos. O uso com fenobarbital pode resultar numa diminuição da concentração deste fármaco.
14
Haloperidol decanoate Haloperidol decanote, nome comercial Andrographol ou Halidol
50mg/2ml
Preparação de longa duração com um Tmax de 4-11h e um T1/2 de cerca de 3 semanas. Sedativo de acção prolongada e fraca, para esquizofrenia psicótica crónica e tratamento de manutenção. Injecção intramuscular, 50-200mg/dose, uma vez a cada 2-4 semanas. A dose máxima é de 300mg/4 semanas.
Os efeitos secundários são semelhantes aos do haloperidol. Doses elevadas a longo prazo podem causar perturbações do ritmo cardíaco e danos no miocárdio, e podem também afectar a função hepática. A esclerose muscular pode ocorrer quando grandes quantidades são injectadas no mesmo local durante um longo período de tempo. Utilização com cautela em doentes idosos. A teratogenicidade foi relatada e não deve ser utilizada em mulheres grávidas.
15
Penfluridol
10mg/tabela
20mg*24
Butilfenilo, bloqueador de receptores DA de alta potência, antagonista do cálcio. Uma vez tomado oralmente, o efeito é mantido durante 1 semana, sem efeito anti-adrenérgico, efeito sedativo ligeiro. Pode controlar alucinações, delírios, euforia, impulsividade, etc. Na esquizofrenia crónica, pode eliminar alucinações, activar emoções e melhorar o contacto. Tmax é 12-24h, T1/2 é 70-230h, armazenado em tecido gorduroso e libertado lentamente. É lento a penetrar e a deixar tecido cerebral e é estável no cérebro com ligação receptora. A circulação enterohepática é a principal razão para a longa duração da acção. A maior parte é excretada na sua forma original nas fezes, com uma pequena quantidade na urina. É tomado uma ou duas vezes por semana com refeições, 20mg pela primeira vez, aumentando gradualmente para 40-60mg/semana, com um máximo de 120mg/semana e uma dose de manutenção de 20-40mg/semana.
Os efeitos secundários são mais comuns com o EPS, para além de fraqueza, tonturas, distúrbios do sono, ansiedade e depressão, e sintomas gastrointestinais. Contra-indicado em doentes com deficiência hepática, contra-indicado em doentes idosos com paralisia por tremor e cautela em mulheres grávidas.
16
Clozapina
25mg*100
A clozapina é um medicamento antipsicótico não clássico com uma vasta gama de receptores, incluindo D1, D2, D4, 5-HT, M, α2, H1, etc. É um forte bloqueador de receptores 5-HT2, fraco para D2 e forte para D4, e tem menos efeito na DA do estriato do dedo negro. Tem alta eficácia, rápido início de acção e reacções extrapiramidais leves. Tem um forte efeito sedativo-hipnótico. É adequado para esquizofrenia aguda e crónica, e tem bons efeitos na excitação e agitação, alucinações, delírios, distúrbios do pensamento, passividade de contacto e retirada comportamental. É actualmente o medicamento antipsicótico mais potente, e as propriedades dissociativas rápidas da sua acção com receptores D2 podem ser a principal razão para a sua eficácia. Tmax varia muito entre indivíduos, com uma taxa de ligação de proteínas plasmáticas de 94% a 1,5-6h e um T1/2 de 3,6-14,3h. As concentrações de sangue em estado estacionário são atingidas em 7-10 dias. A concentração efectiva do sangue é de 300-600ng/ml. 80% dos metabolitos são excretados nas fezes e 20% na urina. A dose inicial é 25-75mg/d, dividida em 2-3 doses, a dose terapêutica é normalmente 300-400mg/d e a dose de manutenção é 50-200mg/d.
Tem muitos efeitos secundários, incluindo sonolência, tonturas, salivação, obstipação, fraqueza, náuseas, distensão abdominal, taquicardia, visão turva, aumento de peso, etc. A incidência de EPS é baixa; é provável que cause alterações de ECG, tais como taquicardia e alterações da onda T; o efeito anticolinérgico é forte e causa paralisia intestinal; tem menos efeito na função sexual; grandes doses podem levar a alterações do EEG e induzir epilepsia; a granulocitopenia pode ocorrer em alguns pacientes e não está relacionada com a dose. O efeito secundário mais grave da droga não está relacionado com a dose. Todos os doentes que tomam clozapina devem ter a sua contagem de granulócitos e classificação verificadas regularmente, geralmente uma vez por mês como pacientes ambulatórios. Não deve ser combinado com drogas que induzem leucopenia, tais como carbamazepina, sulfonamidas, cloranfenicol, aminopirina, etc.
17
Olanzapine Olanzapine, alias Olanzapine, nome comercial Replacement
5mg*20
É um medicamento antipsicótico não clássico, semelhante em estrutura e eficácia à clozapina, e tem efeitos ansiolíticos, com menos 5-HT1, 5-HT7 e α2 no espectro receptor do que a clozapina, resultando em menos efeitos secundários. As preparações injectáveis e de longa acção ainda não estão disponíveis na China.
Não foram observados efeitos secundários da granulocitopenia, as alterações de ECG e EEG são menos frequentes, o EPS é raro em doses terapêuticas, a sonolência e os efeitos anticolinérgicos são mais leves do que os da clozapina, e pode haver hiperprolactinemia transitória.
18
Loxapina, nome comercial Loxapina
10mg/tabela
Bloqueador de receptores D2/D3, com maior afinidade para os receptores D3 do que D2, estrutura química semelhante à da clozapina. O efeito farmacológico é semelhante ao da clorpromazina, com rápido início de acção. É indicado para esquizofrenia aguda e é eficaz para distúrbios do pensamento, ansiedade e depressão. O tratamento da esquizofrenia crónica é semelhante à trifluoperazina. t1/2 é 3-4h, a biodisponibilidade oral é reduzida pela indução do efeito de primeira passagem, fácil de passar a barreira hemato-encefálica, principalmente excretada pela urina. Começar com 10mg/d, dose terapêutica 100-300mg/d, dividida em 2-4 doses.
Efeitos secundários comuns EPS, também náuseas, vómitos, aumento de peso, ptose, dor de cabeça, irritabilidade, ansiedade, palpitações, lactação, inibição da excreção de esperma, etc.
19
Quetiapine alias Quetiapine, Quetiapine, nomes comerciais Qivi, Seroquel
25mg*28
100mg*30
Classe Dibenzothiazepine de antipsicóticos não-clássicos. Semelhante à clozapina, tem afinidade pelos receptores D1, D2, 5-HT1A, 5-HT2A, histamina, α1 e α2, e maior afinidade pelos receptores 5-HT2 do que pelos receptores D2, bem como considerável bloqueio dos receptores histamínicos e adrenérgicos, com pouca ou nenhuma afinidade pelos receptores colinérgicos. Tem uma baixa incidência de EPS e é eficaz e bem tolerada em pacientes propensos a EPS, incluindo idosos, crianças e aqueles com patologia DA pré-existente, como a doença de Alzheimer (AD) e a doença de Parkinson, e tem um Tmax de 1-1,5 h. É metabolizado no fígado pelo sistema do citocromo P450 e é 73% excretado pelos rins. A dose inicial é de 25mg/d duas vezes por dia; no segundo ou terceiro dia a dose é aumentada de 25-50mg/d duas ou três vezes por dia; se tolerada, no quarto dia pode ser aumentada para 300-400mg/d em duas ou três doses. A dose terapêutica para adultos é de 150 a 750mg/d, com uma dose média de 478mg/d em estudos abertos.
O EPS ocorre de forma semelhante ao placebo, com efeitos suaves no lactato, ECG, hematologia e peso corporal, e não é necessária a monitorização de rotina do sangue e ECG. A sonolência e a hipotensão vertical podem ocorrer no início da dosagem e podem resolver-se no prazo de 1 a 2 semanas; nesta fase, é necessário um controlo em doentes idosos e doentes frágeis.
20
Sulpiride, alias Anti-nausea
100mg*100
Benzamidas, antipsicóticos não clássicos. Bloqueio selectivo dos receptores DA, a sua acção não depende de cAMP. antipsicótico, antiemético, mas não sedativo-hipnótico. O efeito antiemético é 166 vezes mais forte do que o da clorpromazina. É indicado para vários subtipos de esquizofrenia e tem um bom efeito em sintomas como a midríase, alucinações, delírios, indiferença e isolamento, e passividade de contacto. Não é menos eficaz do que a clorpromazina na esquizofrenia, com significativamente menos reacções extrapiramidais. Doses pequenas a moderadas têm efeitos anti-dissociativos e anti-depressivos. Tmax=2h, T1/2=8h. Não é possível atravessar a barreira placentária para a circulação do sangue umbilical. Dose inicial oral 50-100mg, 2-3 vezes por dia. Dose crescente, dose terapêutica 600-1200mg/d, quantidade máxima 1600mg/d, dose de manutenção 200-400mg/d. Para as doenças de carraças, começar com 50-100mg/d, 2-3 vezes/d, dose máxima 400-600mg/d.
Os efeitos secundários incluem distúrbios do sono, pelo que a maioria das doses são programadas de manhã e ao meio-dia. a eps é suave, mas há alguns casos de eps graves. Além disso, há ansiedade, irritabilidade, distúrbios menstruais, impotência, ginecomastia, lactação, incapacidade de ejacular, sede, suor, dificuldade em urinar, discinesia, reacções gastrointestinais, hipotensão. As anomalias electrocardiográficas são observadas com alterações ST-T e bloqueio de condução do ramo do feixe. Susceptibilidade à hiperprolactinemia persistente. Contra-indicado em doentes com hipertensão, feocromocitoma, cautela em doenças cardiovasculares graves e comprometimento hepático, combinação mínima de anticolinérgicos, contra-indicado em crianças pequenas.
21
Tebri Tiapride
100mg*100
Benzamida, com efeitos de bloqueio sobre os receptores DAergicos no sistema límbico do cérebro médio e efeitos antagónicos sobre a discinesia devido à excitação do receptor DA2 no striatum, e bloqueio da condução de impulsos nervosos dolorosos para a formação reticular através do tracto talâmico da medula espinal. Também é utilizado para bloquear a transmissão de impulsos nervosos dolorosos através do tracto talâmico espinhal para a formação reticular. Tmax=1h, T1/2 é 3-4h, principalmente excretado na urina na sua forma original. Para o tratamento da síndrome de Tourette, a dose inicial é de 50 a 100mg/d, 2 a 3 vezes/d, e a dose mais elevada é de 400 a 600mg/d.
Os efeitos secundários são ligeiros e são sonolência, tonturas, fraqueza, reacções gastrointestinais e, em menor grau, transbordamento de leite e amenorreia. Os indivíduos podem experimentar euforia e insónia.
22
Risperidone Risperidone, nome comercial Risperdal Vistone
1mg*20(Branco)
2mg*20(Laranja)
Forte antipsicótico, antipsicótico não-clássico. Receptor 5-HT e bloqueador de homeostase do receptor DA. Acção rápida, tempo de manutenção longo e estável, EPS leve. Indicado em todos os tipos de esquizofrenia, psicose esquizoafectiva e perturbações afectivas. Eficaz não só para sintomas positivos, como alucinações e delírios na esquizofrenia, mas também para sintomas negativos, como indiferença emocional, retardamento da actividade e retirada comportamental. Tmax=2h, T1/2 é 2-4h. Os níveis de sangue em estado estacionário são atingidos em 5-6 dias. A dose terapêutica oral é normalmente de 2-6mg/d em 1 a 2 doses. A dose máxima não excede os 20mg/d.
Os efeitos secundários são ligeiros, com EPS relacionado com a dose e uma tendência para causar hiperprolactinemia persistente. Os principais efeitos secundários são perturbações menstruais, tonturas, palpitações, nistagmo e, em alguns casos, dificuldades com a concentração da memória, com EPS mais suave.
23
Ziprasidone
20mg * 20 (comprimidos/cápsula)
60mg * 10 (cápsulas)
Um antipsicótico atípico com uma estrutura diferente da fenotiazina ou do benzeno butalbital antipsicótico. Estudos in vitro demonstraram que a ziprasidona tem uma alta afinidade para a dopamina D2, D3, 5-hidroxitriptamina 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, 5HT1D, receptores a-adrenérgicos, afinidade moderada para os receptores de histamina H1 e nenhuma afinidade para outros receptores/locais de ligação testados, incluindo os receptores M-colinérgicos. A ziprasidona tem efeitos antagónicos sobre os receptores D2, 5HT2A e 5HT1D e efeitos agonísticos sobre os receptores 5HT1A. A ziprasidona inibe a reabsorção sináptica de 5-hidroxitriptamina e norepinefrina.
É bem absorvido oralmente através do tracto gastrointestinal, atingindo concentrações plasmáticas máximas em 6-8 horas e concentrações sanguíneas estáveis em 1-3 dias, com uma taxa de ligação de proteínas plasmáticas >99% e um volume de distribuição demonstrado de 1,5 L/kg. A biodisponibilidade absoluta de 20 mg tomados com uma refeição é de aproximadamente 60%. A meia-vida média terminal (T1/2) é de aproximadamente 7 horas e a depuração média aparente sistémica é de 7,5 ml/min/kg. A ligação da proteína plasmática é de aproximadamente 99%. Após a administração oral de ziprasidona, esta é principalmente totalmente metabolizada pelo fígado e apenas uma pequena quantidade do pró-fármaco é excretada na urina (<1%) e nas fezes (<4%). Os metabolitos são excretados na urina e nas fezes em cerca de 20% e 66% respectivamente, e a forma original de ziprasidona no soro é de cerca de 44%. A enzima responsável pelo metabolismo oxidativo é principalmente o CYP3A4, tendo o CYP1AZ um efeito mais fraco. Menos de 1/3 da ziprasidona é eliminada pelo metabolismo oxidativo pelo citocromo P450, e aproximadamente 2/3 da ziprasidona é eliminada pela aldeído oxidase.
Tratamento inicial: 20mg (um comprimido) duas vezes por dia por via oral com refeições. Isto pode ser gradualmente aumentado para 80mg (quatro comprimidos) duas vezes por dia, dependendo da condição. Para assegurar uma dose mínima eficaz, a resposta do paciente à dose deve ser cuidadosamente observada antes do ajustamento. Os ajustamentos da dose devem geralmente ser feitos em intervalos não inferiores a 2 dias, uma vez que a administração oral deste produto atinge um nível sanguíneo estável dentro de 1-3 dias. Terapia de manutenção: A necessidade de terapia de manutenção deve ser avaliada e determinada periodicamente nos pacientes. Embora a duração do tratamento de manutenção com ziprasidona não tenha sido determinada, a dose efectiva de ziprasidona para uso contínuo em doentes com esquizofrenia num ensaio clínico de 52 semanas foi de 20-80 mg duas vezes por dia.
Efeitos adversos: Os efeitos secundários das doses terapêuticas são semelhantes aos da risperidona, com efeitos menores no peso e na glicemia; os efeitos cardíacos são preocupantes, particularmente o QTC prolongado. Consulte as instruções para cada medicamento e peça ao seu médico assistente para obter detalhes.