A metformina deve ser tomada em pequenas doses, aumentando gradualmente a dose com as refeições. Recomenda-se a toma do medicamento sob a orientação de um médico, durante a qual são efectuadas revisões regulares. A metformina é o fármaco de primeira linha para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2, com um efeito óbvio de redução da glicose, preferido para a diabetes mellitus tipo 2 em que o simples controlo da dieta e o exercício físico são ineficazes no controlo da glicemia, e pode ser utilizado para o tratamento com um único fármaco, ou pode ser combinado com sulfonilureias ou insulina. Para reduzir a ocorrência de complicações gastrointestinais, e também para utilizar a menor dose do medicamento para controlar a glicemia do paciente, deve-se iniciar com uma pequena dose, aumentar gradualmente a dose e monitorar regularmente a glicemia durante o uso do medicamento. As reacções adversas comuns à metformina incluem reacções gastrointestinais, irritação da pele e acidose láctica, estando contra-indicada em doentes com complicações graves, alcoolismo e insuficiência renal grave. A metformina deve ser tomada sob controlo médico.