Os comprimidos de exemestano são inibidores da aromatase de terceira geração e são utilizados, juntamente com o letrozol e o anastrozol, no tratamento endócrino de mulheres pós-menopáusicas com cancro da mama, o que pode reduzir a recorrência do cancro da mama metastático através da redução dos níveis de estrogénio em doentes pós-menopáusicas. Para as doentes pós-menopáusicas, o exemestano funciona melhor do que os comprimidos tradicionais de citrato de tamoxifeno. O exemestano é um inibidor esteróide da aromatase, enquanto o letrozol e o anastrozol são inibidores não esteróides da aromatase.