Farmacologicamente, os comprimidos de megestrol são um derivado semi-sintético de progestina, que tem certos efeitos inibidores em alguns tumores dependentes de hormonas. Na prática clínica, os comprimidos de megestrol são utilizados principalmente para tratar cancro da mama avançado e cancro endometrial avançado, e são também eficazes no tratamento do cancro renal, cancro da próstata e cancro dos ovários, e a utilização a longo prazo dos comprimidos de megestrol pode melhorar o apetite e a caquexia em doentes com cancro avançado. O mecanismo de acção dos comprimidos de megestrol pode ser o de controlar o desenvolvimento e crescimento dos folículos ovarianos através do seu efeito na secreção de gonadotropina pituitária, reduzindo assim a produção de estrogénio. Este medicamento também actua sobre o receptor de estrogénio, impedindo a sua síntese e reutilização, interferindo com a ligação do receptor ao estrogénio, conseguindo assim inibir o crescimento de células tumorais sensíveis às hormonas.