Para colesterol LDL elevado, os pacientes são aconselhados a usar estatinas, tais como a sinvastatina, atorvastatina e rasulvastatina. Estes medicamentos podem baixar o colesterol LDL e ajudar a baixar o colesterol total, bem como a aumentar o colesterol HDL. No entanto, ao tomar estes medicamentos, é importante monitorizar a função hepática, a função renal e as enzimas cardíacas, e estar atento a qualquer desconforto, tal como dores nos membros inferiores. Se o colesterol LDL não puder ser reduzido para a gama alvo apenas com estatinas, pode ser combinado com ezetimibe, que é um inibidor de absorção de colesterol e pode baixar relativamente bem o colesterol LDL. Se um paciente não conseguir tomar nem ezetimibe nem estatina, a segunda melhor opção é tomar um perfil lipídico oral para baixar o colesterol LDL.