Todos os mastócitos têm pequenas vesículas chamadas grânulos, que contêm centenas de mediadores químicos que são libertados quando os mastócitos se combinam com estímulos como as toxinas alergénicas e as interacções antigénio-IgE. O mediador mais comum libertado quando os mastócitos se combinam com estímulos alergénicos, como o pólen, é a histamina. Os antigénios produzem IgE depois de estimularem as células B, e os receptores IgE nos mastócitos ligam-se e são sensibilizados pela IgE produzida pelo antigénio; a reexposição desses mastócitos ao mesmo antigénio faz com que libertem mediadores. Os estímulos para a libertação de mediadores dos mastócitos incluem: toxinas alérgicas como a histamina, leucotrienos, prostaglandinas, fator de necrose tumoral, proteases neutras e outras substâncias.