Os sensibilizadores da insulina actuam aumentando a sensibilidade à insulina. O mecanismo da diabetes é a secreção insuficiente de insulina e a resistência à insulina, bem como o descontrolo da glucose no sangue. A resistência à insulina significa que a sensibilidade à insulina é reduzida e que a insulina não pode desempenhar um papel correspondente na redução da glicose, e os sensibilizadores de insulina podem promover a insulina para reduzir a glicose. No entanto, o papel dos sensibilizadores de insulina está actualmente sujeito a certas restrições, tais como os sensibilizadores de insulina tiazolidinedionas têm efeitos secundários, que podem aumentar o risco de edema e insuficiência cardíaca, e as suas indicações devem ser rigorosamente controladas. Além disso, a metformina, que tem efeitos sensibilizadores da insulina, pode ser o fármaco de eleição para a redução da glicemia, uma vez que tem efeitos sensibilizadores da insulina e pode inibir a produção hepática de glicose e promover a utilização da glicose nos tecidos periféricos. Outros medicamentos têm também efeitos sensibilizadores da insulina, como a glimepirida, que actua após o receptor da insulina e pode aumentar a sensibilidade à insulina.