A acção farmacológica básica dos antagonistas do cálcio é inibir a entrada de iões de cálcio nas células, mas diferentes tipos de antagonistas do cálcio têm diferentes locais de acção e diferente selectividade para os miócitos cardíacos e células musculares lisas vasculares, exibindo efeitos principalmente na condução cardíaca e contracção cardíaca e inibição do tónus vascular. Para além das reacções de hipersensibilidade conhecidas, os antagonistas do cálcio devem ser contra-indicados em doentes com hipotensão, insuficiência cardíaca congestiva, síndrome do seio doente e bloqueio de condução de segundo ou terceiro grau, enquanto os antagonistas do cálcio dihidropiridina devem ser evitados em doentes com vasodilatação marcada e resistência vascular diminuída, estenose aórtica grave e cardiomiopatia hipertrófica, e em doentes com intervalos Q-T prolongados e um historial de arritmias ventriculares graves. Os antagonistas da dihidropiridina de cálcio e o diltiazem devem ser utilizados com precaução em doentes com um intervalo Q-T prolongado e um historial de arritmias ventriculares graves. O uso de antagonistas do cálcio em combinação deve ser usado com cautela.