O cloridrato de metadona é um agonista dos receptores opióides com efeitos semelhantes aos da morfina. Tem efeitos analgésicos e pode produzir depressão respiratória, constrição das pupilas e sedação. Em comparação com a morfina, tem uma duração de acção mais longa, é menos susceptível de ser tolerado e tem uma menor dependência da droga. Foi sintetizada como analgésico narcótico alternativo à morfina na Alemanha durante a Segunda Guerra Mundial e, no início dos anos 60, verificou-se que tinha efeitos farmacológicos no tratamento da desintoxicação da dependência da heroína e no tratamento alternativo de manutenção. A metadona é bem absorvida por via oral, com um início de acção nos 30 minutos seguintes à administração e um nível sanguíneo máximo de 4 horas. A duração da acção é de 24-36 horas, com uma semi-vida de 15-18 horas. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 85-90% e é principalmente metabolizada no fígado e excretada pelos rins e pela bílis. A administração repetida tem efeitos de acumulação nos tecidos. Indicações: i. Para o tratamento analgésico da dor intensa devida a traumatismo e cancro pós-operatório. ii. para o tratamento de desintoxicação da dependência de opiáceos iii. para o tratamento alternativo de manutenção da dependência de opiáceos.