Os chamados anestésicos locais, principalmente a procaína comum, a lidocaína, a bupivacaína e a ropivacaína, são aplicados principalmente para bloquear os nervos periféricos e bloquear os nervos centrais na coluna vertebral. Quando um nervo é estimulado e é gerado um potencial de acção, este pode provocar uma alteração da permeabilidade da membrana nervosa, causando assim um fluxo de entrada de iões de sódio e um fluxo de saída de iões de potássio. Os anestésicos locais actuam principalmente nos nervos periféricos inibindo a permeabilidade da membrana nervosa, bloqueando o fluxo de entrada de iões de sódio e impedindo a geração de potenciais de acção e a condução de impulsos nervosos, produzindo assim um efeito anestésico local. Sob o efeito da anestesia local, o doente está geralmente acordado e a consciência não é afectada, ao contrário da anestesia geral, que actua principalmente nos nervos centrais acima da medula espinal, ou seja, no cérebro, e tem geralmente um efeito sobre a consciência, que é a diferença entre as duas.