Sunitinib, desenvolvido pela Pfizer, é um novo inibidor oral de tirosina quinase de pequenos receptores de moléculas com múltiplos receptores que inibe a proliferação de tumores, angiogénese e metástase. Especificamente, o sunitinibe é um potente inibidor competitivo do ATP que inibe a actividade catalítica de um grupo estreitamente relacionado de tirosinases de múltiplos receptores, incluindo VEGFR-1, -2, e -3, PDGFR-α e -β, KIT, CSF-1R, FLT-3, e RET. Devido ao seu perfil multi-alvo, a actividade farmacológica do sunitinibe pode ser mediada pela inibição de múltiplos alvos RTK e percursos mediados. Foram realizados estudos farmacocinéticos clínicos separados para regimes de dose única e múltipla de 25-50 mg por dia. Os regimes de tratamento incluíram doseamento diário durante 4 ou 2 semanas e descontinuação durante 2 ou 1 semana (regimes 4/2, 2/2 e 2/1). A concentração máxima de sangue (Cmax) e a área sob a curva (AUC) do sunitinib aumentou proporcionalmente com doses diferentes ao longo da gama de doses estudadas. O tempo até ao pico (Tmax) e a meia-vida (T1/2) não foram alterados em função da dose. O Sunitinib é principalmente metabolizado pela enzima citocromo P450 (CYP3A4) para produzir o metabolito activo N-desetil SU012662. Nenhum outro metabolito importante foi identificado até à data. As meias-vidas terminais do sunitinib são de aproximadamente 40 horas e 80 horas, respectivamente. Um planalto de concentrações mínimas de sangue é atingido nas primeiras 2 semanas de administração. Não foi observada nenhuma acumulação de dose em múltiplos ciclos de tratamento. Em dois estudos sobre o sunitinib em populações asiáticas com participantes predominantemente chineses e japoneses, foram realizadas análises de farmacocinética e segurança e não foram encontradas diferenças raciais com dados de caucasianos. Em geral, os eventos adversos mais comuns associados ao tratamento com sunitinib são sintomas sistémicos (mal-estar/fraqueza), reacções gastrointestinais (náuseas, diarreia, estomatite, dispepsia), supressão da medula óssea (neutropenia, trombocitopenia) e reacções cutâneas (dermatite, alterações da cor da pele e descoloração do cabelo). Poucos pacientes com tumores sólidos apresentam uma diminuição clinicamente significativa dos granulócitos, e uma rara febre deficiente em granulócitos.