A principal função do referido secretagogo de insulina é estimular as células beta pancreáticas a secretar insulina e depois desempenhar um papel na redução do açúcar, mas o pré-requisito é que as células beta pancreáticas ainda tenham uma certa função de sintetizar e secretar insulina, o que deverá conduzir a resultados óbvios mais tarde, especialmente para pacientes diabéticos de tipo 2 com início inicial. No entanto, se a função de secreção for reduzida, ou se nenhuma função de secreção, como a diabetes tipo 1, então estes medicamentos não são eficazes, além disso, combinados com outros tipos de medicamentos hipoglicémicos aplicados, o efeito é melhor, geralmente menos aplicado sozinho. 1. drogas hipoglicémicas de sulfonilureia comummente utilizadas: glipizida, gliclazida, glipizida (para nefropatia diabética), glimepirida, etc. Estes medicamentos têm a desvantagem de poderem causar reacções hipoglicémicas graves, especialmente a glifenilureia precoce, que é mais susceptível de induzir hipoglicémia, pelo que são agora menos utilizados. Estes medicamentos precisam de ser tomados dentro de 20-30 minutos antes de uma refeição. 2. fármacos não-sulifenilureicos que produzem insulina: Repaglinida e nateglinida. Estes fármacos podem ser tomados dentro de 30 minutos após a administração oral para promover a secreção de insulina, pelo que são geralmente tomados dentro de 0-15 minutos antes de uma refeição. Drogas tais como secretagogues podem ser combinadas com drogas tais como metformina ou acarbose para ter um efeito hipoglicémico aumentado.