Os estimulantes cardíacos, também conhecidos como inotropos positivos, são um dos pilares do tratamento da insuficiência cardíaca. Se utilizados correctamente, podem muitas vezes salvar a vida de um paciente em primeiro lugar. Então o que são os estimulantes cardíacos? E como são utilizados? Falemos sobre eles.
Os medicamentos cardíacos são divididos em glicosídeos cardíacos e glicosídeos não cardíacos.
Glicosídeos cardíacos
Também conhecidos como digitalis, incluem digoxina, cetiran, toxina digitalis, etc. Têm mecanismos de acção semelhantes, efeitos adversos comuns e contra-indicações.
Mecanismo de acção
1.Positive efeito inotrópico: inibição da actividade Na+-K+-ATPase, aumento da troca Na+-Ca2+, aumento da concentração de Ca2+ em células musculares cardíacas, fortalecimento cardíaco.
2. excitação do nervo vago que abranda o ritmo cardíaco, condução negativa.
3, efeitos electrofisiológicos cardíacos.
4. reduz a actividade do sistema neuroendócrino e trata a insuficiência cardíaca.
Vantagens: aumenta a contratilidade do coração de pacientes com insuficiência cardíaca congestiva sem aumentar o consumo de oxigénio do seu miocárdio.
Desvantagens: a dose terapêutica está próxima da dose tóxica e pode facilmente levar a arritmias fatais.
Factores de risco
Potássio sanguíneo baixo, magnésio sanguíneo baixo, cálcio sanguíneo alto, isquemia e hipoxia miocárdica, insuficiência renal, idade avançada e combinações de drogas irracionais (por exemplo, drogas que baixam o potássio sanguíneo), pelo que os níveis de electrólitos sanguíneos precisam de ser verificados antes da sua utilização.
Têm também as suas próprias características, pelo que diferentes glicosídeos cardíacos podem ser utilizados para diferentes estados da doença. Por exemplo, de acordo com a velocidade de início de acção: toxina trichoside K > cidilan (trichoside C) > digoxina > toxina digitalis.
Portanto, na insuficiência cardíaca congestiva aguda, o Toxicoside K pode ser utilizado, e na insuficiência cardíaca crónica, a Digoxina é frequentemente utilizada, enquanto o Sidilan é adequado para pacientes em emergências críticas e pode ser utilizado repetidamente durante um curto período de tempo.
Cidilan (Trichosantina C)
Na insuficiência cardíaca aguda com ritmo ventricular rápido e fibrilação atrial, Cediran 0,2-0,4 mg pode ser administrado lentamente por via intravenosa, seguido de 0,2 mg após 2-4 horas.
Para a taquicardia supraventricular ou para o controlo da frequência ventricular na fibrilação atrial, para aqueles que não tomam digoxina oral, a primeira dose de 0,4 a 0,6 mg, diluída e injectada lentamente, pode ser seguida de 0,2 a 0,4 mg após 20 a 30 minutos por ineficácia, com um máximo de 1,2 mg.
Se a digoxina tiver sido tomada oralmente, dar 0,2 mg como primeira dose e aumentar posteriormente, conforme apropriado.
Digoxina
Comummente utilizado em insuficiência cardíaca e arritmias supraventriculares, frequentemente em combinação com drogas que abrandam o ritmo cardíaco.
É particularmente indicada na insuficiência cardíaca com fração de ejeção ventricular esquerda reduzida (NYHA classe II-IV); a digoxina não deve ser usada em pacientes com função cardíaca NYHA classe I.
Também é indicada em doentes com sintomas persistentes, apesar da LVEF ≤45% em diuréticos, ACEI (ou ARB), beta-bloqueadores e antagonistas dos receptores de aldosterona, e é particularmente indicada em doentes com fibrilação atrial com taxa ventricular rápida.
Para o controlo da frequência ventricular na fibrilação atrial crónica na insuficiência cardíaca aguda, é preferível a digoxina ou cetirano por via intravenosa.
A digoxina não deve ser facilmente descontinuada em doentes já em uso de digoxina.
Aplicação: Utilizar uma dose de manutenção de 0,125-0,25 mg/d, reduzindo para metade a dose nos idosos ou naqueles com função renal prejudicada. Para controlo da taxa ventricular rápida na fibrilação atrial, a dose pode ser aumentada para 0,375-0,50 mg/d. Monitor para efeitos adversos.
Toxina Digitalis
Acção lenta e duradoura, até 14 dias, não comummente utilizada clinicamente.
No entanto, como é principalmente metabolizado no fígado, os metabolitos são excretados através dos rins. É indicado para doentes com insuficiência cardíaca congestiva com insuficiência renal.
A dose habitual para adultos é de 0,05 a 0,1 mg por via oral a cada 6-8 horas e de 0,05 a 0,1 mg como dose de manutenção.
É importante notar que os glicosídeos cardíacos não só são inúteis como prejudiciais quando utilizados em cardiomiopatia hipertrófica, doença cardíaca pulmonar e doença cardíaca hipertensiva.
Por conseguinte, as suas contra-indicações devem ser tidas em conta.
Taquicardia ventricular, fibrilação ventricular; cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva (excepto na presença de insuficiência sistólica ou fibrilação atrial); síndrome pré-excitação com fibrilação atrial ou flutter, todas elas contra-indicadas.
Glicosídeos não cardíacos
Incluindo aminas simpaticomiméticas, derivados bipiridílicos, sensibilizantes do cálcio, etc.
São normalmente utilizados na insuficiência cardíaca aguda ou na deterioração da insuficiência cardíaca crónica, tais como insuficiência cardíaca aguda com síndrome de baixo débito cardíaco, insuficiência cardíaca em fase terminal refratária, hipertensão pulmonar com insuficiência cardíaca direita, etc.
Tanto as aminas simpaticomiméticas como os derivados bipiridílicos aumentam as concentrações intracelulares de AMPc, aumentando assim as concentrações intracelulares de Ca2+ e aumentando a contratilidade miocárdica, bem como tendo um efeito vasodilatador periférico.
A utilização a curto prazo tem bons efeitos hemodinâmicos, mas é importante notar que a utilização a longo prazo pode aumentar a mortalidade.
Aminas simpaticomiméticas
As drogas comuns são a dopamina e a dobutamina. Não são recomendados para doentes a serem tratados com beta-bloqueadores.
Dopamina
Pequenas doses actuam nos receptores de dopamina, doses médias de 2-10 µg/kg-min actuam nos receptores do miocárdio β1 e têm um efeito inotrópico positivo, doses altas actuam nos receptores α.
Geralmente utilizado para aumentar a perfusão renal na insuficiência cardíaca aguda, com deficiência da perfusão renal devido à baixa pressão sanguínea.
Dosagem: Iniciar a 3 µg/kg-min e aumentar gradualmente a dose. Monitorizar cuidadosamente a SaO2 e administrar oxigénio se necessário.
Dobutamina
Actua em β1 e β2 receptores no miocárdio para aumentar o débito cardíaco e reduzir a resistência periférica, com um efeito menor no aumento da frequência cardíaca.
Comumente utilizado em insuficiência cardíaca descompensada com fraca incidência periférica ou efeito diurético fraco. Os efeitos secundários são principalmente arritmias ventriculares e aumento da isquemia miocárdica.
Dosagem: administrada por via intravenosa de 2 a 20 µg/kg-min. Monitorizar cuidadosamente a pressão sanguínea. A hipertensão pulmonar com insuficiência cardíaca direita pode ser tratada com 2-5 µg/kg-min durante um curto período de tempo.
Na presença de choque séptico, a dobutamina é o agente anti-hipertensivo de eleição para a redução do CO. Quando existem duas condições.
1, pressões elevadas de enchimento cardíaco e redução do CO sugerem disfunção miocárdica.
2. quando existem sinais de perfusão inadequada apesar de um volume sanguíneo adequado e uma PAM adequada, a dobutamina pode ser administrada.
Derivados bipiridílicos
Milrinone
Um inibidor da fosfodiesterase com efeitos a curto prazo sobre o índice cardíaco e o débito cardíaco.
Pode ser utilizado em insuficiência cardíaca descompensada a ser tratada com beta-bloqueadores ou por períodos curtos em doentes com doenças circulatórias graves que são intolerantes à terapia convencional. Os efeitos secundários são hipotensão e discinesia tardive.
Dosagem: Primeira dose 25-75 µg/kg intravenosa (>10 minutos), seguida de 0,375-0,75 µg-kg-1-min-1 intravenosa gota.
Sensibilizante de cálcio
Levosimendan
Tanto um sensibilizador do cálcio como um vasodilatador e inibidor da fosfodiesterase. É indicado em doentes com baixo débito cardíaco devido a insuficiência sistólica mas não a hipotensão.
Pode ser utilizado em doentes que recebem beta-bloqueadores. Os efeitos secundários são taquicardia e hipotensão.
Dosagem: Primeira dose de 12 µg/kg intravenoso (>10 minutos), seguida de 0,1 µg/kg-min de gotejamento intravenoso. Pode ser reduzido para metade ou duplicado, conforme o caso.
Para doentes com tensão arterial sistólica <100 mmHg, administrar uma dose de manutenção directamente para prevenir a hipotensão. Monitorizar a tensão arterial e ECG.