Na atual epidemia de doenças embólicas vasculares, a anticoagulação tornou-se uma parte importante do tratamento clínico. Os fármacos utilizados para a anticoagulação e o seu papel numa variedade de partes, deslumbrante, agora para inventariar alguns dos fármacos normalmente utilizados na classificação e dosagem dos fármacos de anticoagulação clínica. Indicações da terapêutica anticoagulante Prevenção e tratamento da trombose venosa profunda; embolia pulmonar; fibrilhação auricular, válvulas cardíacas artificiais e doentes com trombose cardíaca; prevenção do acidente vascular cerebral; cardiopatia isquémica; cateterismo cardíaco e substituição por separação de plasma. Classificação dos medicamentos anticoagulantes 1, classe das heparinas: heparina, heparina de baixo peso molecular. 2, antagonista da vitamina K: varfarina. 3, inibidores da protrombina: éster de dabigatran, hirudina, bivalirudina, argatroban, etc. 4, inibidores do fator Xa da coagulação: sulfadiazina de sódio, rivaroxabano, apixabano, etc. Classe da heparina Fármacos representativos: heparina normal, heparina de baixo peso molecular Heparina normal Alvo: peso molecular 15000D, com atividade semelhante aos factores de coagulação anti-Xa e IIa. Dosagem: 1. injeção subcutânea profunda: 5000 ～ 10000 unidades pela primeira vez, depois 8000 ～ 10000 unidades a cada 8 horas ou 15000 ～ 20000 unidades a cada 12 horas. A quantidade total é de cerca de 30.000 ～ 40.000 unidades por 24 horas, e o efeito satisfatório pode ser alcançado em geral. Injeção intravenosa: após as primeiras 5000 ～ 10000 unidades, ou 100 unidades / kg a cada 4 horas de acordo com o peso corporal, diluídas com injeção de cloreto de sódio e aplicadas. 3 . Gotejamento intravenoso: 20.000 ～ 40.000 unidades por dia, adicionar a 1000 ml de injeção de cloreto de sódio para gotejamento contínuo. 5000 unidades podem ser injectadas por via intravenosa como dose inicial antes da titulação. 4 . Profilaxia: Para pacientes com alto risco de trombose, usado principalmente após cirurgia abdominal para prevenir trombose venosa profunda. Administre 5000 unidades de heparina por via subcutânea 2 horas antes da cirurgia, mas a anestesia deve evitar a anestesia peridural e, em seguida, 5000 unidades a cada 8 a 12 horas por um total de cerca de 7 dias. Precauções: Quando se aplica heparina, é necessário monitorizar o tempo de coagulação e o APTT (cerca de 1-2 vezes o valor normal de 32-43 segundos), e é também necessário monitorizar as plaquetas para prevenir a trombocitopenia induzida pela heparina (HIT), e a sobredosagem de heparina pode ser salva pelo uso de cavitriol. Heparina de baixo peso molecular Alvo: peso molecular 15000D, peso molecular médio 4000-5000D, o efeito anticoagulante do fator Xa é superior ao do fator anti-IIa. Utilização e dosagem: De acordo com o peso corporal, recomenda-se a administração de 100 UI/kg/dose, injeção subcutânea uma ou duas vezes por dia. A maior vantagem da utilização deste fármaco é o facto de não ser necessária a monitorização do TTPA. 2. Em doentes com insuficiência renal grave, a utilização de heparina normal no momento da anticoagulação inicial é uma melhor opção (depuração da creatinina <30 ml/min), uma vez que a heparina normal não é metabolizada pelos rins. Antagonistas da vitamina K Fármaco representativo: varfarina. Alvos: factores de coagulação II, VII, IX, X, proteína S e proteína C. Dosagem: 1. A dosagem de varfarina divide-se numa dose inicial e numa dose de manutenção. Teoricamente, a dose inicial média de varfarina é de 5 mg por dia, e o INR é ≥2,0 após 4-5 dias de tratamento. 2) Nos doentes sensíveis à varfarina, nos idosos e nos doentes com elevado risco de hemorragia, a dose inicial deve ser <4-5 mg/d. 3) Dependendo da dose de varfarina utilizada, a eficácia anticoagulante ocorre geralmente 2-7 dias após o tratamento. 4. se for necessária uma anticoagulação rápida, a heparina pode ser administrada concomitantemente durante ≥4 dias e descontinuada 2 dias depois de o INR atingir o intervalo alvo. Precauções: O INR deve ser monitorizado diariamente no início da terapêutica com varfarina até que o INR esteja dentro do intervalo alvo durante dois dias consecutivos. A monitorização deve então ser efectuada 2 a 3 vezes por semana durante 1-2 semanas, sendo a monitorização reduzida para uma vez de 4 em 4 semanas após a estabilização. É necessária uma nova monitorização para o ajuste da dose. Inibidores da trombina Medicamento representativo: etexilato de dabigatrano. Alvo: Fator de coagulação IIa, o último passo na "cascata da coagulação". Posologia: A dose recomendada para adultos é de 300 mg por via oral diariamente, ou seja, uma cápsula de 150 mg duas vezes por dia. Os doentes idosos (>80 anos de idade) com risco de hemorragia devem ser tratados com 220 mg diários, ou seja, 1 cápsula de 110 mg duas vezes por dia. Não é necessário qualquer ajuste de dose em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada. Conversão de varfarina para etexilato de dabigatrano: Os antagonistas da vitamina K devem ser descontinuados. Administrar quando o INR (rácio normalizado internacional do protrombinogénio) for inferior a 2,0. 2) Conversão de etexilato de dabigatrano para terapêutica com varfarina: deve ser tomada uma decisão sobre quando iniciar a terapêutica com antagonistas da vitamina K (AVK) com base na depuração da creatinina do doente. Quando CrCL ≥ 50 ml/min, iniciar a terapêutica com AVK 3 dias antes da descontinuação do etexilato de dabigatrano. Quando 30 ml/min ≤ CrCL < 50 ml/min, a terapêutica com AVK é administrada 2 dias antes da descontinuação do etexilato de dabigatrano. Inibidor do fator Xa da coagulação Fármaco representativo: sulfadiazina sódica. Alvo de ação: Peso molecular 1725D, anticoagulante apenas do fator Xa. Posologia: A dose recomendada é de 2,5 mg uma vez por dia, sem ajustamento ao peso corporal. Doentes especiais: É de salientar que, em doentes com uma depuração da creatinina de 20-50 ml/min, a dose deve ser reduzida para 1,5 mg uma vez por dia. Não deve ser utilizado em doentes com depuração da creatinina <20 ml/min. Não é necessário ajuste de dose em doentes com insuficiência hepática. Precauções: A sulfadiazina sódica não inibe completamente a Xa e não inativa a IIa formada; portanto, não inibe a trombose de contacto; portanto, a sulfadiazina sódica não é usada para prevenir a trombose de contacto durante a ICP, e a heparina normal ainda é usada. Trata-se de um novo tipo de anticoagulante oral que não requer monitorização de rotina. Resumo: O alvo dos anticoagulantes heparina está relacionado com o peso molecular: à medida que o peso molecular diminui, a atividade do fator anti-IIa também diminui, e o risco de hemorragia é menor. 2 - Efeitos adversos do sangramento: heparina > heparina de baixo peso molecular > pentose (sulfadiazina sódica). 3) Em relação à profilaxia intra-operatória da trombose de contacto, a heparina pode ser utilizada em operações fortemente pró-coagulantes, como a circulação extracorporal, mas os efeitos adversos da trombocitopenia são os mais comuns entre os anticoagulantes. A heparina de baixo peso molecular pode ser utilizada em operações pouco procoagulantes, como a terapia de intervenção para a doença coronária. A heparina sódica sulfatada, por outro lado, não é utilizada para tromboprofilaxia em operações como a cirurgia e também é menos suscetível de causar trombocitopenia.