A pílula contraceptiva de emergência é clinicamente eficaz devido aos dois mecanismos seguintes. Em primeiro lugar, a pílula contraceptiva de emergência pode inibir o padrão natural de ovulação dos ovários, de modo a que o óvulo não seja libertado e a mulher não engravide; em segundo lugar, a pílula contraceptiva de emergência é um progestagénio altamente eficaz que, após a sua toma, provoca um espessamento anormal do endométrio e impede a postura do óvulo fertilizado, pelo que o efeito contraceptivo é alcançado. Algumas pessoas são mais sensíveis à pílula contraceptiva de emergência porque esta quebra o padrão natural de ovulação dos ovários, o que pode causar perturbações endócrinas e levar a distúrbios menstruais. Por conseguinte, não é aconselhável utilizar a pílula contraceptiva de emergência como método contraceptivo regular, mas sim usar preservativos e dispositivos intra-uterinos.