Os medicamentos que podem aumentar o pénis são predominantemente hormonais, mas são geralmente indicados para crianças do sexo masculino durante o período de crescimento. Os adultos do sexo masculino não conseguem obter um aumento permanente do pénis através de medicamentos e só conseguem uma melhoria a curto prazo da disfunção erétil. Quando a puberdade ou o processo de crescimento de crianças do sexo masculino devido à secreção de andrógenos é muito pequeno ou falta de pênis ou fenômeno lento de crescimento do pênis, pode ser sob a orientação do médico através do uso de gonadotrofinas ou undecanoato de testosterona e outras hormonas, tais como drogas para promover eficazmente o desenvolvimento do pênis, pode efetivamente melhorar o diâmetro do pênis, de modo a alcançar o efeito de espessamento do pênis. Para o diâmetro hereditário do pénis pequeno, as crianças são incapazes de promover o desenvolvimento através de medicamentos hormonais. O diâmetro e o comprimento do pénis são basicamente fixados no final do período de crescimento. Por conseguinte, os homens adultos não podem tomar ou utilizar medicamentos tópicos para aumentar o pénis. No entanto, se um homem sofrer de disfunção erétil durante as relações sexuais, esta pode ser melhorada tomando comprimidos de tadalafil ou de citrato de sildenafil. Todos os medicamentos acima referidos devem ser utilizados sob controlo médico.