A unidade básica da neuromodulação é o neurónio.
Um neurónio pode receber um estímulo para produzir excitação e conduzir a excitação, o que, por sua vez, permite a regulação de outros tecidos. A transmissão da excitação de um neurónio para outro ocorre principalmente através das sinapses. As substâncias que transmitem informações entre as sinapses são conhecidas como neurotransmissores. A excitação é transmitida numa direção entre sinapses, mas em ambas as direcções dentro de um único neurónio.
A neuromodulação é uma forma muito importante de regulação do corpo humano. A neuromodulação é rápida e direccionada, mas a duração da ação pode não ser muito duradoura. O sistema nervoso central responde a estímulos externos formando impulsos nervosos que são transmitidos aos tecidos e órgãos circundantes através das fibras nervosas e dos neurotransmissores.