O cloridrato de lidocaína é utilizado como anestésico local e como agente antiarrítmico. É utilizado principalmente para anestesia de infiltração, epidural e de superfície, bem como para bloqueios da condução nervosa. É também utilizado após enfarte agudo do miocárdio, batimentos ventriculares prematuros e taquicardia ventricular, bem como na intoxicação por digitálicos, cirurgia cardíaca e arritmias ventriculares resultantes de cateterismo cardíaco. Em termos de dosagem, a anestesia local de superfície é geralmente diluída e injectada localmente. Para o tratamento das arritmias cardíacas, é geralmente administrada por via intravenosa, por impulso ou por bomba de infusão. Durante a administração, podem ocorrer reacções adversas, incluindo sonolência, sensações anormais, tremores musculares, convulsões, coma, depressão respiratória e, em casos raros, hipotensão. Se o nível sanguíneo for demasiado elevado, a velocidade de condução atrial pode diminuir e pode ocorrer bloqueio atrioventricular.