Nome genérico: Dihydroetorphine Hydrochloride Sublingual Tablets Nome inglês: Dihydroetorphine Hydrochloride Sublingual Tablets Pinyin chinês: Yansuan Eeqinaituofei Shexia Pian 17-Methyl-7α[(S )-1-hydroxy-1-methylbutyl] cloridrato de -6,14-etilideno-6,7,8,14-tetrahidropapaverina. Fórmula Molecular: C25H35NO4・HCl Peso Molecular: 449,98 【Propriedades】Este produto é em comprimidos brancos. Farmacologia e Toxicologia] Este produto é um analgésico altamente eficaz, é um agonista puro do recetor opióide, e a afinidade com os receptores μ, δ, κ é muito maior do que a da morfina, especialmente a afinidade pelos receptores μ é milhares de vezes maior do que a de δ e κ. A relação de efeito quantitativo do seu efeito analgésico é linear como a da morfina, e a força da sua atividade farmacológica é 6.000 a 10.000 vezes mais forte do que a da morfina. Por conseguinte, o fator de segurança (ou seja, o índice terapêutico) é superior ao da morfina e o potencial de dependência física é significativamente menor do que o da morfina. Em macacos que recebem diidroetorfina cronicamente, os sintomas de abstinência produzidos são significativamente menos graves do que os da morfina, quer a droga seja interrompida abruptamente, quer o antagonista alilmorfina seja injetado por via subcutânea para induzir a dependência. Estudos sobre o seu potencial de dependência psiquiátrica utilizando a auto-injeção em ratos também mostraram que era menos grave do que a morfina, e os ensaios clínicos de fase I mostraram que não foi registada qualquer euforia nos indivíduos, enquanto que efeitos adversos como tonturas, náuseas, vómitos e fadiga foram registados em doses mais elevadas. O conceito tradicional dos agonistas opióides é que quanto mais forte for o efeito analgésico, mais pronunciada será a euforia e maior será a dependência. No entanto, a dihidroetorfina tem a dose analgésica mais pequena e o efeito analgésico mais forte, mas não tem reação de euforia, pelo que o seu potencial de dependência é pequeno. Os resultados do ensaio clínico de fase II e a promoção de mais de 3.000 pessoas mostram que a taxa efectiva total do efeito analgésico deste produto é de 99,6%. A dihidroetorfina também tem um efeito central sedativo e antiespasmódico. A inibição da respiração é relativamente mais ligeira do que a da morfina e a depressão respiratória raramente ocorre na dose analgésica prescrita (0,83%), mas pode ser acentuadamente inibida em caso de sobredosagem. Se administrada por via intravenosa, a depressão respiratória é evidente em doses superiores a 0,4 μg/kg e é necessário controlo respiratório. A utilização a longo prazo está também associada ao desenvolvimento de tolerância e dependência. A principal deficiência deste produto é o curto tempo efetivo de analgesia. Toxicologia: Toxicidade aguda DL50 (mg/kg): subcutânea, ratos 82 ± 17. coelhos, 0,047 ± 0,016 (a morfina é 436 ± 70,533). [1] 【Farmacocinética】 Este produto é mal absorvido por via oral, ED50 é tão alto quanto 123 (98-153) μg / kg, a absorção sublingual é rápida, após 10-15min a dor pode ser significativamente reduzida, a dose é apenas equivalente a oral 1/30. devido à dosagem extremamente pequena, não há método de teste de drogas para estudos farmacocinéticos humanos. Indicações】 Este produto é adequado para todos os tipos de alívio da dor severa, como dor traumática, dor pós-cirúrgica, dor abdominal aguda, dismenorreia, dor avançada de câncer, incluindo o uso de morfina, a petidina é ineficaz em dores severas. Uso e dosagem] Sublingualização. Dose comum, 20 ～ 40μg de cada vez, repetir a administração após 3 ～ 4h, conforme necessário. Dose extrema, 60μg de cada vez, 180μg por dia, geralmente não deve ser usada continuamente por mais de 1 semana, pacientes com câncer avançado com aplicação a longo prazo do produto para produzir tolerância, conforme necessário, o aumento apropriado da dose, o máximo pode ser usado até 100μg de cada vez, 400μg por dia, quando o uso de grandes doses deve estar de acordo com o conselho do médico. Reacções adversas] Quando este produto é utilizado em vários casos de dor, geralmente não há reacções adversas significativas sob a dose terapêutica, alguns doentes podem sentir tonturas, náuseas, vómitos, fadiga, suores e os doentes acamados são menos reactivos do que os doentes activos. Estas reacções podem desaparecer espontaneamente sem qualquer tratamento. Ocasionalmente, observa-se depressão respiratória. Não foram observados efeitos obstipantes semelhantes aos da morfina. Ocasionalmente, o abrandamento respiratório para cerca de 10 vezes por minuto, com o fármaco excitatório respiratório niclosamida, pode ser corrigido, podendo também ser corrigido com oxigénio. Contra-indicações] Este produto está contraindicado em caso de traumatismo crânio-encefálico, delírio ou insuficiência pulmonar. A insuficiência hepática e renal deve ser utilizada com precaução ou reduzir a dose. Não deve ser utilizado para dores não intensas, como dores de dentes, dores de cabeça, dores reumáticas, dores hemorroidais ou dores locais de traumatismo dos tecidos. Precauções] 1, este produto é uma gestão especial nacional de estupefacientes, deve cumprir rigorosamente os regulamentos nacionais sobre a gestão de estupefacientes, hospitais e quartos de hospital do armazenamento de medicamentos devem ser trancados, a cor da prescrição deve ser diferenciada da prescrição de outros medicamentos. Os guardiões a todos os níveis devem respeitar o sistema de transferência e não devem ser negligentes.2. Pode causar dependência e é mais leve do que a morfina.3. Só pode ser contido por via sublingual e não deve ser engolido, caso contrário, afectará o efeito do alívio da dor.4. O Ministério da Saúde do Estado estipula que não deve ser utilizado como substituto do tratamento de desintoxicação da dependência da heroína.5. Tem pouco efeito sobre a função do sistema circulatório na dosagem geral, e pode haver uma queda transitória da pressão arterial quando a dosagem é muito grande. Mulheres grávidas e lactantes] não é claro. [Para crianças] Proibido para bebés, crianças pequenas e recém-nascidos imaturos. Doentes idosos: Utilizar com precaução. Interacções medicamentosas] Não conhecidas. Sobredosagem] Não se verificou qualquer reação tóxica quando utilizado dentro da dose prescrita, mas pode ocorrer envenenamento agudo quando a sobredosagem não é prescrita ou é utilizada incorretamente, manifestando-se principalmente como paragem respiratória imediata, coma, etc., e pode ser rapidamente salva com alilmorfina ou naloxona. Conservação]: Conservar em local fechado e protegido da luz. Prazo de validade: 4 anos.