Methotrexate, que costumava ser chamado metotrexato, é muitas vezes abreviado como MTX de acordo com o seu nome inglês. pacientes cuidadosos que lerem as instruções do medicamento descobrirão que o metotrexato é usado principalmente para tratar leucemia e certos tumores. De facto, o metotrexato é também amplamente utilizado para a artrite reumatóide, psoríase intratável, artrite psoriásica, dermatomiosite e outras doenças imunitárias. O metotrexato tem sido reconhecido internacionalmente pelos reumatologistas como o medicamento mais importante para o tratamento da artrite reumatóide.
Metotrexato é um antagonista do ácido fólico, que inibe principalmente a enzima dihidrofolato redutase e impede a redução do dihidrofolato a tetrahidrofolato fisiologicamente activo, bloqueando assim a biossíntese dos nucleótidos de purina e pirimidina, as matérias-primas necessárias para a síntese do ADN, e inibindo assim a divisão e proliferação celular. Em suma, o metotrexato tem o efeito oposto do ácido fólico no organismo, na medida em que inibe o crescimento e multiplicação de células tumorais e células inflamatórias imunitárias. Esta é a base da sua capacidade de tratar tanto tumores como perturbações imunitárias.
>Metotrexato raramente causa efeitos secundários graves se usado apenas em pequenas doses semanais. Os seus efeitos secundários comuns incluem, úlceras da boca ou estomatite, perturbação do estômago, náuseas, perda de apetite, e elevadas transaminases hepáticas (comprometimento da função hepática). Ocasionalmente, ocorre supressão da medula óssea (leucopenia e trombocitopenia no sangue), perda de cabelo, e fibrose pulmonar. O metotrexato também diminui a contagem de esperma nos homens, mas esta é restaurada quando a droga é descontinuada. O metotrexato não afecta a fertilidade, mas o uso de metotrexato em mulheres grávidas pode resultar em defeitos neonatais. Para evitar o mais possível reacções adversas, os pacientes que tomam metotrexato devem prestar atenção ao seguinte: 1. Excluir pessoas inapropriadas. Antes de iniciar o tratamento com metotrexato, devem ser efectuados testes laboratoriais para análises de sangue de rotina, funções hepáticas e renais, hepatite B-5, anticorpos contra a hepatite C, anticorpos contra o VIH, e testes de gravidez. Não é adequado para pessoas com insuficiência hepática e renal, infecção crónica e mulheres grávidas.
2.Supplement ácido fólico em quantidade apropriada. A toma de 1 comprimido (5mg) de ácido fólico no 2º ou 3º dia de metotrexato semanal (≥15mg) pode reduzir significativamente as úlceras orais induzidas por metotrexato, as transaminases hepáticas elevadas, o desconforto gastrointestinal e outras reacções adversas, e não reduz a eficácia do metotrexato. No entanto, o oposto é verdadeiro para tudo. Se tomar ácido fólico diariamente reduzirá a absorção do metotrexato e diminuirá a sua concentração sanguínea, a eficácia será reduzida. Encontro frequentemente doentes que tomam 1-2 comprimidos (2,5-5mg) de ácido fólico diariamente, o que reduz a eficácia do metotrexato e impede que a doença seja efectivamente controlada. Se o metotrexato (≤10mg) for tomado semanalmente, não é recomendada a suplementação de rotina de ácido fólico.
3. Mudar de injecção oral para intramuscular. Se o paciente tiver náuseas graves ou mesmo vómitos depois de tomar comprimidos de metotrexato, pode mudar para injecção de metotrexato e injectá-lo por via intramuscular uma vez por semana (5-15mg).
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4. Proibir o consumo de álcool. Porque o álcool aumenta o risco de danos hepáticos induzidos pelo metotrexato.
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5. Combinação de medicamentos de acordo com os conselhos médicos. Por exemplo, as sulfonamidas podem causar um aumento na concentração sérica de metotrexato e conduzir a reacções tóxicas. Aminoglutetimida e pirimetamina têm efeitos anti-folatos, e os seus efeitos tóxicos podem ser aumentados se utilizados em conjunto com o metotrexato. Portanto, se precisar de tomar outros medicamentos durante a medicação, deve consultar o seu médico para evitar reacções adversas.
6. Contracepção adequada. Como pode levar a malformações fetais, é necessário parar de tomar o medicamento por mais de três meses antes de poder engravidar.
7. Proibir a amamentação. Não tomar metotrexato durante a amamentação, porque entrará no corpo do bebé através do leite materno.
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8. Testes laboratoriais regulares. Fazer análises ao sangue, função hepática e função renal pelo menos todos os meses durante os primeiros 3 meses após ter começado a tomar metotrexato. Ao tomar o metotrexato durante um longo período de tempo, rever a rotina do sangue, a função hepática e a função renal pelo menos uma vez de três em três meses.
Porque a artrite reumatóide é uma doença intratável, para a maioria dos pacientes, é difícil controlar a doença com um único medicamento. Clinicamente, o metotrexato é frequentemente utilizado em combinação com 2-4 medicamentos (incluindo anti-inflamatórios e analgésicos, mesmo incluindo prednisona). Para pacientes com artrite reumatóide, o metotrexato é de facto um bom fármaco. Embora tenha muitos efeitos adversos, os seus benefícios ultrapassam de longe as desvantagens desde que seja utilizado regularmente. Com base na nossa experiência, o metotrexato é seguro e eficaz para a maioria dos pacientes. Além disso, tem a vantagem de poder ser tomado oralmente e é bastante barato.
A primeira dose oral de metotrexato é frequentemente 5-10 mg (2,5 mg por comprimido) uma vez por semana (por favor note que não é uma dose diária). Dependendo da eficácia e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada em 2,5mg a cada 2-4 semanas para uma dose máxima de 15-25mg uma vez por semana.