A gabapentina foi inicialmente utilizada como um medicamento para a epilepsia, mas gradualmente descobriu-se que tinha efeitos surpreendentes na dor neuropática e tem sido amplamente utilizada. Agora, seu tratamento da dor neuropática é o seguinte: 1, mecanismo farmacológico Inibir a liberação de substâncias analgésicas da membrana pré-sináptica: a gabapentina se liga à subunidade α2δ do canal de cálcio na membrana pré-sináptica, inibe o fluxo de íons cálcio e reduz a liberação de substâncias analgésicas; Inibir a excitação do neurônio na membrana pós-sináptica: a gabapentina inibe de forma dependente da concentração a atividade do recetor NMDA e inibe a geração de potencial pós-sináptico excitatório e do neurônio Promover a produção de GABA: a gabapentina pode aumentar a atividade da glutamato descarboxilase (GAD), aumentar a produção de GABA e inibir a excitabilidade neuronal. 2, a utilização do método de utilização: a partir de 300 mg por dia, aumentar gradualmente a dosagem. Até que a dor esteja bem controlada ou ocorram efeitos adversos intoleráveis. Geralmente, a dose pode ser mantida em 1800 mg por dia. Dia 1: 300 mg (um comprimido à noite) ao deitar; Dia 2: 600 mg em duas doses (um comprimido de manhã e um comprimido à noite); Dia 3: 900 mg em três doses (um comprimido de manhã, um comprimido à noite e um comprimido à noite); Dia 4: 1200 mg em três doses; e depois manter a dose, podendo o médico aumentar gradualmente a dose à discrição do doente de acordo com a situação do controlo da dor. A dose-alvo de gabapentina recomendada pela FDA para o tratamento da nevralgia pós-herpética é de 1800 mg por dia, podendo atingir-se um máximo de 3600 mg por dia. A dose eficaz deve ser determinada com base na eficácia e na tolerância do doente, a fim de individualizar a dosagem. As doses de manutenção devem ser administradas durante 1-2 semanas para avaliar a eficácia. As directrizes recomendam a sua administração durante mais de 4 semanas. A descontinuação do medicamento deve basear-se num efeito terapêutico eficaz e estável e adotar uma abordagem gradual para reduzir a dose. 3, efeitos secundários tóxicos Sonolência comum (15,2%), tonturas (10,9%), especialmente no período de gotejamento, edema periférico raro, ataxia e assim por diante. Contraindicação: doentes com pancreatite aguda. É melhor não combinar com antiácidos, e só pode ser tomado 2h depois de tomar antiácidos. 4, o uso de dicas: (1) a maioria dos pacientes adicionar a 900mg / dia sobre o efeito significativo, pelo menos 1-2 semanas para ter efeito terapêutico significativo, o curso geral do tratamento em 4-8 semanas. (2) A tolerância ao efeito colateral da gabapentina tem diferenças individuais, cada uso de drogas da dose deve ser ajustado de acordo com a observação da eficácia e o surgimento de reações adversas e a conformidade do paciente. (3) O controlo adequado da taxa de titulação pode reduzir a incidência de tonturas, sonolência e outras reacções adversas. 5, Precauções: Deve-se notar que: o aumento ou diminuição da droga é muito delicado, o paciente é melhor para alterar a dose do medicamento sob a orientação de especialistas em dor, a fim de evitar a subdosagem da droga ou o efeito rebote da droga (refere-se ao uso prolongado de uma determinada droga, a retirada súbita da droga após a recorrência original dos sintomas e exacerbação do fenômeno. O efeito de ricochete pode provocar o regresso de uma dor que estava bem controlada e a dose original não controla a dor.