O cancro da mama é um dos tumores malignos mais comuns nas mulheres e a sua incidência está a aumentar todos os anos. A incidência do cancro da mama aumentou para o tumor maligno número um entre as mulheres em muitas grandes cidades da China, tornando-se a maior ameaça para a saúde das mulheres. Apesar do sucesso destes tratamentos, quase todos os cancros mamários avançados e muitos cancros mamários precoces acabam por falhar. A estrutura especial e o mecanismo de acção dos agentes quimioterápicos convencionais determinam a sua fraca selectividade em relação às células cancerosas da mama e a tendência das células cancerosas da mama para desenvolver resistência aos medicamentos. Por conseguinte, o desenvolvimento de medicamentos anti-câncer de mama altamente selectivos e sensíveis é uma necessidade urgente de melhorar o nível de tratamento abrangente do cancro da mama. O surgimento de terapias com alvo molecular trouxe novas esperanças aos doentes com cancro da mama. As terapias com objectivos moleculares visam alvos que podem levar à carcinogénese celular, tais como proto-oncogenes e oncogenes, vias de sinalização celular, citocinas e receptores, e angiogénese anti-tumoral, para inverter o comportamento biológico maligno a nível molecular, inibindo assim o crescimento de células tumorais. A terapêutica molecularmente orientada para o cancro da mama é outro tratamento clínico eficaz após quimioterapia e terapia endócrina. O desenvolvimento de terapias com alvos moleculares na oncologia médica tem estado centrado em agentes citotóxicos agressivos há 50 anos no desenvolvimento de medicamentos. Embora muitos agentes quimioterápicos poderosos como o Tysol, Tysotil, Kepitol, oxalato de platina e Kinzel tenham sido introduzidos após antraciclinas (Adriamycin, Epiamphetamina) e platina (Cisplatina, Carboplatina) e tenham desempenhado um papel importante em vários cancros, a sua natureza ainda é tal que não conseguem distinguir entre células tumorais e células normais, e a sua aplicação clínica é limitada por muitos factores. Hoje em dia, no século XXI, a terapia molecular orientada (MTT) já não é um termo novo. Enquanto os cientistas continuam a explorar a biologia molecular da patogénese do cancro, apercebem-se de que se conseguirem visar as mudanças moleculares específicas do cancro, melhorarão grandemente o efeito terapêutico e conduzirão a uma mudança no conceito de tratamento anti-cancerígeno. Nos últimos anos, novos fármacos com alvo molecular alcançaram uma eficácia notável na prática clínica e demonstraram a validade e viabilidade da teoria da terapia com alvo molecular, da qual Herceptin é actualmente o fármaco mais representativo. As terapias orientadas amadureceram ao longo dos anos, e existem muitos medicamentos orientados com eficácia comprovada, que irão beneficiar mais doentes com cancro da mama. No entanto, como encontrar os verdadeiros alvos específicos de células tumorais; como seleccionar o melhor alvo para benefício; resistência aos medicamentos visados; avaliação precoce da eficácia dos medicamentos visados e do custo dos medicamentos visados mais práticos, etc. são também problemas que atormentam a investigação e a aplicação clínica de novos medicamentos, a resolução destes problemas fará certamente com que o tratamento do cancro da mama entre numa nova era de “tratamento verdadeiramente individualizado”. A resolução destas questões irá certamente trazer o tratamento do cancro da mama para uma nova era de “tratamento verdadeiramente individualizado”.