Quais são os avanços na quimioterapia para sarcomas de tecidos moles?

Os sarcomas dos tecidos moles (STS) são um grupo de tumores malignos do tecido mesenquimal com origem nos tecidos moles e nos órgãos viscerais, com uma vasta gama de origens e manifestações histológicas variáveis. Devido à baixa incidência de STS e às condições clínicas, este tipo de tumor não é ainda bem compreendido. Uma vez que o sarcoma dos tecidos moles sofre frequentemente disseminação sistémica e que as metástases pulmonares também podem ser observadas em fases iniciais, as metástases pulmonares isoladas continuam a defender a ressecção cirúrgica, enquanto todas as outras requerem tratamento farmacológico. É particularmente importante escolher a terapêutica medicamentosa adequada para os doentes com sarcomas dos tecidos moles avançados e refractários que não são adequados para cirurgia ou que são resistentes aos agentes quimioterapêuticos habitualmente utilizados. Entre eles, alguns sarcomas dos tecidos moles, como o rabdomiossarcoma e os tumores da família Ewing, têm efeitos terapêuticos significativos da quimioterapia. Nos últimos anos, novos fármacos que actuam em diferentes alvos entraram em estudos clínicos, um após outro, e demonstraram inicialmente ser eficazes nos sarcomas dos tecidos moles. Estes incluem: paclitaxel, doxorrubicina lipossómica, gemcitabina, topotecano, ET-743 (Trabectedin, Yondelis), etc. O diagnóstico de STS combinado com uma análise exaustiva de dados clínicos, patológicos e imagiológicos Em 2008, o número de casos de STS nos Estados Unidos foi de 10 390 e a incidência de STS na Europa foi de 8 000-9 000 casos/ano. Não existem estatísticas epidemiológicas na China, mas estima-se que a taxa de incidência seja semelhante à dos Estados Unidos e da Europa (aproximadamente 2-3/100.000). De acordo com a literatura, a incidência do sarcoma dos tecidos moles representa cerca de 1% de todos os tumores malignos. Atualmente, os sarcomas dos tecidos moles são classificados clinicamente em: sarcomas dos tecidos moles do adulto (que representam 1% dos tumores malignos do adulto, incluindo lipossarcoma, sarcoma sinovial, sarcoma do músculo liso, fibrossarcoma, histiocitoma fibroso maligno e tumor maligno da bainha do nervo, etc.), tumores da família Ewing [incluindo o sarcoma de Ewing típico e o tumor neuroectodérmico primitivo periférico (p-PNET), que se manifestam sobretudo em crianças e adolescentes] e rabdomiossarcoma (tumor de pequenas células redondas com um grau de malignidade extremamente elevado). (tumor de pequenas células redondas altamente maligno, comum em doentes pediátricos) e outros sarcomas raros. O desenvolvimento dos sarcomas dos tecidos moles é um processo gradual de disseminação de uma fase localizada para todo o corpo, manifestando-se principalmente como inchaço dos tecidos moles e/ou massas profundas. A fase localizada dos sarcomas que ocorrem em adultos e em alguns doentes pediátricos dura mais tempo. Os locais mais comuns de metástases são, em primeiro lugar, os pulmões, seguidos dos ossos, do fígado e de outros órgãos, sendo os gânglios linfáticos regionais menos frequentemente envolvidos. Atualmente, o diagnóstico do sarcoma dos tecidos moles baseia-se nas manifestações morfológicas ao microscópio ótico e, para o diagnóstico patológico, devem ser utilizadas não só a coloração especial, a imuno-histoquímica e a observação ao microscópio eletrónico, mas também a clínica e a imagiologia (idade, tamanho do tumor, localização, modo de crescimento, características imagiológicas, etc.) para fazer um diagnóstico correto. Atualmente, existem apenas alguns medicamentos eficazes para o sarcoma dos tecidos moles, incluindo antraciclinas como a doxorrubicina, a epirrubicina e a pilocarpina, e agentes alquilantes como a ciclofosfamida, a isociclofosfamida e o azelnidazol. A taxa de eficácia de um único fármaco varia entre 14% e 30%. A eficácia da quimioterapia de primeira linha é melhor com a doxorrubicina e a isociclofosfamida. As antraciclinas foram os primeiros agentes únicos aplicados aos sarcomas dos tecidos moles. Os regimes de combinação baseados no fármaco antraciclina representativo, a doxorrubicina, tais como AD (doxorrubicina + azelnidazol), AIM (doxorrubicina + isociclofosfamida + mexiletina) e MAID (doxorrubicina + isociclofosfamida + azelnidazol) podem resultar numa taxa de eficácia de até 40% para o sarcoma dos tecidos moles. Os agentes alquilantes também demonstraram uma eficácia definitiva no STS. Entre eles, a isociclofosfamida, um isómero da ciclofosfamida, é mais eficaz do que a ciclofosfamida no sarcoma dos tecidos moles. A isociclofosfamida pode causar efeitos adversos, como a cistite hemorrágica, e pode ser utilizada para proteger eficazmente o epitélio da mucosa do trato urinário, combinando-a com 2-mercaptoetanossulfonato de sódio (Mesna). O regime de isociclofosfamida combinado com doxorrubicina é atualmente o regime de primeira linha para a quimioterapia do sarcoma dos tecidos moles. No entanto, o aparecimento de problemas de segurança e de resistência aos medicamentos limitou a utilização destes fármacos no tratamento do STS avançado, recidivante e refratário, havendo uma necessidade urgente de desenvolver novos fármacos terapêuticos de segunda linha para o STS. Novos fármacos: uma grande responsabilidade com grandes expectativas No âmbito do desenvolvimento conjunto da investigação clínica e da investigação fundamental, os novos fármacos que actuam em diferentes alvos entraram sucessivamente na investigação clínica, tendo-se revelado inicialmente eficazes contra o sarcoma dos tecidos moles. Estes incluem: doxorrubicina lipossómica, paclitaxel, ET-743, gemcitabina, topotecano, imatinib, etc. A doxorrubicina lipossómica é superior à doxorrubicina na medida em que o revestimento de polietilenoglicol do fármaco pode prolongar significativamente a semi-vida do fármaco, reduzir a toxicidade sistémica, ser facilmente absorvido pelos tecidos tumorais e ser altamente eficaz e pouco tóxico. Estudos clínicos de fase II demonstraram que a doxorrubicina lipossómica tem uma eficácia semelhante à da doxorrubicina, mas pode ser utilizada como opção de primeira linha em doentes com doença cardíaca e em doentes idosos que não toleram quimioterapia em doses elevadas. Estudos demonstraram que o paclitaxel é eficaz em hemangiossarcomas que não os da cabeça e da face, mas menos eficaz noutros sarcomas dos tecidos moles. Por conseguinte, o paclitaxel é utilizado clinicamente como agente de primeira linha para o tratamento de alguns hemangiossarcomas. A eficácia da gemcitabina nos sarcomas dos tecidos moles ainda é controversa e alguns investigadores acreditam que a gemcitabina combinada com o paclitaxel é eficaz em alguns sarcomas do músculo liso. O topotecano, o irinotecano e o lubitecano são inibidores da topoisomerase I do ADN e são atualmente utilizados no tratamento de sarcomas dos tecidos moles infantis de maior malignidade ou como adjuvantes da quimioterapia para sarcomas progressivos ou sarcomas após recidiva. O mesilato de imatinib é um fármaco molecularmente direcionado com excelentes efeitos terapêuticos nos tumores mesenquimatosos gastrointestinais, tendo o consenso identificado este fármaco como um agente de primeira linha para o tratamento de sarcomas mesenquimatosos gastrointestinais. O ET-743 é um novo medicamento anticancerígeno derivado dos alcalóides do Ascidianum maritimum, que é o único medicamento aprovado para o tratamento do STS nos últimos 20 anos, com um mecanismo único de ação antitumoral. O ET-743 mata as células tumorais ligando-se à região do sulco menor do ADN e interagindo com enzimas de reparação do ADN e factores de transcrição, interferindo com os diferentes ciclos celulares. Os estudos de atividade antitumoral mostraram que é mais ativo do que os medicamentos anticancerígenos amplamente utilizados, como o paclitaxel, a camptotecina, a doxorrubicina, a mitomicina, a cisplatina, etc., e tem uma atividade antitumoral muito forte contra certas linhas de células tumorais, incluindo STS, cancro do ovário e cancro da mama. Entre elas, a sensibilidade das linhas de células tumorais STS ao ET-743 é muito elevada (IC50 de 0,0002~0,3nM), muito superior à da doxorrubicina ou do paclitaxel. Devido ao mecanismo de ação único do ET-743, podem ser observados efeitos antitumorais sobrepostos ou sinérgicos quando combinado com outros reagentes citotóxicos, como a cisplatina, a doxorrubicina e o paclitaxel, e a União Europeia aprovou o ET-743 como um medicamento eficaz para o tratamento do sarcoma dos tecidos moles. Os ensaios clínicos de fase II demonstraram que o medicamento tem uma taxa de PFS de 6 meses de 39% no tratamento do sarcoma avançado dos tecidos moles que é ineficaz com a quimioterapia de primeira linha e prolonga a sobrevivência dos doentes, com uma sobrevivência mediana de 13,8 meses e uma taxa de sobrevivência de 1 ano de 61%, o que constitui, sem dúvida, uma opção promissora para os doentes com sarcoma avançado e refratário dos tecidos moles, especialmente os que não receberam isociclofosfamida e doxorrubicina. A estratégia de tratamento do STS determina o prognóstico O plano de tratamento do sarcoma requer a colaboração de cirurgiões, oncologistas médicos, radioterapeutas e outros especialistas. Por conseguinte, recomenda-se que os doentes com sarcoma consultem uma instituição médica grande e especializada que possua uma forte combinação de conhecimentos e experiência no tratamento de sarcomas. Embora os sarcomas dos tecidos moles possam ser removidos com procedimentos cirúrgicos adequados, existe ainda um elevado risco de recorrência e eventual morte em casos com factores de alto risco, como tumores grandes ou profundamente invasivos. A quimioterapia adjuvante é altamente recomendada em casos de sarcoma de alto risco. A literatura tem demonstrado que a isociclofosfamida em doses elevadas (>12-14 g/m2) é eficaz em doentes com sarcomas dos tecidos moles resistentes aos medicamentos, mas a toxicidade é também um fator a ter em conta. O ET-743, que já está disponível na UE, poderia ser uma opção para o tratamento de segunda linha em doentes com STS avançado devido à sua melhor atividade e benefícios de sobrevivência. Todos os tumores da família Ewing requerem uma combinação de abordagens terapêuticas. A quimioterapia de indução é normalmente administrada em primeiro lugar. Esta inclui regimes de quimioterapia com fármacos como a doxorrubicina, a isociclofosfamida, a actinomicina D, o etoposido ± vincristina. Após a quimioterapia de indução, nos casos de lesões localizadas, é administrada radioterapia, com base na qual é combinado o tratamento cirúrgico. O tratamento do rabdomiossarcoma também envolve várias disciplinas e, mais frequentemente, inclui tratamento cirúrgico, quimioterapia e radioterapia. A quimioterapia convencional inclui ciclofosfamida, vincristina e actinomicina D. A combinação de isociclofosfamida e etoposido tem sido considerada sensível para o rabdomiossarcoma. A ressecção cirúrgica em doentes que atingem a remissão com quimioterapia de primeira linha é suficiente para erradicar o tumor e para avaliar se a quimioterapia induziu o tumor a atingir uma remissão patológica completa. A excisão ampla da lesão é geralmente defendida, mas as abordagens cirúrgicas para tumores em locais específicos, como a cabeça e o pescoço, exigem uma análise mais aprofundada. A quimioterapia e a radioterapia são preferidas para os doentes em que a cirurgia resultaria em lesões graves, como no caso do rabdomiossarcoma que ocorre na órbita. Quimioterapia adjuvante pós-operatória: a quimioterapia à base de antraciclina e isociclofosfamida é a norma Uma parte dos sarcomas dos tecidos moles pode ter uma recorrência local ou limitada após o tratamento inicial, mas são as micrometástases não controladas ou as grandes metástases sistémicas que constituem a verdadeira ameaça à vida do doente. Por conseguinte, a questão de saber se a aplicação precoce de terapias sistémicas pode afetar as micrometástases e, assim, melhorar a sobrevivência global e livre de doença continua a ser uma questão que vale a pena explorar. A quimioterapia adjuvante ou neoadjuvante é o padrão de tratamento adequado para o sarcoma de Ewing/tumor neuroectodérmico primitivo (PNET), rabdomiossarcoma. Contudo, para a maioria dos sarcomas dos tecidos moles, como o sarcoma do músculo liso, o lipossarcoma e o histiocitoma fibroso maligno altamente diferenciado (HFM), o benefício da quimioterapia é menor. O benefício da quimioterapia adjuvante para os tumores comuns em fase inicial, como o cancro da mama em fase I e o cancro do cólon em fase II, é relativamente pequeno, pelo que o princípio da individualização da quimioterapia para os doentes com sarcomas dos tecidos moles também tem de ser adotado. Embora não existam medicamentos eficazes para travar a progressão da doença no sarcoma metastático, o êxito do imatinib no tratamento dos tumores mesenquimatosos gastrointestinais é promissor para uma nova terapia medicamentosa sistémica. O objetivo final da quimioterapia é melhorar a taxa de cura dos doentes. Atualmente, a quimioterapia à base de antraciclina e isociclofosfamida é o agente quimioterapêutico adjuvante pós-operatório padrão para os sarcomas dos tecidos moles. Desde a introdução da doxorrubicina, foram efectuados mais de 12 estudos clínicos de quimioterapia adjuvante à base de antraciclinas para o sarcoma dos tecidos moles e vários estudos demonstraram que a quimioterapia pode aumentar a taxa de sobrevivência livre de doença a 10 anos do sarcoma dos tecidos moles de 45% para 55% e a taxa de sobrevivência livre de doença localizada de 75% para 81%. É importante salientar que a taxa de sobrevivência global a 10 anos aumentou de 50 para 54% e, embora a diferença não tenha sido estatisticamente significativa, registou-se uma clara tendência para taxas mais elevadas. Quimioterapia neoadjuvante pré-operatória: quimioterapia de primeira linha utilizando rotineiramente isociclofosfamida e epirrubicina A quimioterapia pré-operatória é teoricamente superior à quimioterapia pós-operatória. Em primeiro lugar, a quimioterapia pré-operatória fornece provas de quimiossensibilidade in vivo. Os doentes com quimioterapia pré-operatória eficaz têm mais probabilidades de beneficiar da quimioterapia pós-operatória. Pode supor-se que os doentes com quimioterapia pré-operatória ineficaz terão pouco ou nenhum benefício da quimioterapia pós-operatória e sofrerão simplesmente uma resposta tóxica à quimioterapia. Uma segunda vantagem da quimioterapia pré-operatória é o facto de poder ser utilizada para tratar as micrometástases o mais cedo possível após o diagnóstico do tumor ou para evitar a progressão das micrometástases após a cirurgia. A terceira vantagem da quimioterapia pré-operatória é que a quimioterapia reduz o tamanho do tumor, permitindo um campo de radioterapia pós-operatório mais pequeno, e também permite que os tumores incompletamente ressecáveis se tornem completamente ressecáveis. Nos sarcomas gigantes de tecidos moles do membro, a quimioterapia pode reduzir as complicações após a cirurgia de preservação do membro e até permitir que os doentes que necessitam de amputação sejam submetidos a uma cirurgia de preservação do membro. Recentemente, têm sido utilizados regimes combinados de antraciclinas e isociclofosfamida para a quimioterapia pré-operatória. Os doentes que receberam quimioterapia à base de isociclofosfamida tiveram taxas de remissão significativas e os resultados preliminares sugerem que as taxas de remissão podem ser superiores às dos controlos históricos sem isociclofosfamida. Em conclusão, existem poucos agentes quimioterapêuticos eficazes disponíveis para os doentes com STS. A quimioterapia de primeira linha com isociclofosfamida e epirrubicina é utilizada por rotina na clínica. Existem poucos agentes terapêuticos de segunda linha de qualidade disponíveis para os doentes com STS avançado que falharam a terapêutica de primeira linha ou que desenvolveram um mau prognóstico de resistência aos medicamentos. O medicamento tem uma elevada taxa de controlo do tumor e oferece uma opção muito promissora para os doentes com STS.