Medicamentos antivirales utilizados habitualmente en el tratamiento de la hepatitis B

Os medicamentos antivirais nucleósidos (ácidos) são eficazes no tratamento da hepatite B crónica. São convenientes para tomar oralmente e requerem apenas um comprimido por dia, com poucos efeitos secundários, mas demoram muito tempo a administrar, normalmente cerca de 2 anos ou mais, e precisam de ser observados regularmente após a paragem, havendo o risco de resistência viral com uso prolongado. 1. a Lamivudina (Herceptina) foi o primeiro medicamento nucleósido (ácido) utilizado contra o vírus da hepatite B, e foi comercializado na China em 1999. A lamivudina tem um rápido início de acção, forte efeito supressor dos vírus e é relativamente barata, mas tem uma elevada taxa de mutação e ricochete viral após a descontinuação. Duração do tratamento: pelo menos 2 anos, com a necessidade de mudar o medicamento no meio da mutação; Custo do tratamento: um comprimido oral por dia, 14 RMB/tabela, custa cerca de 10.087 RMB durante 2 anos; Precauções: Devido à tendência de resistência à mutação com uso a longo prazo, há uma tendência para a retirada dos medicamentos de primeira linha; Dados clínicos de 1 ano de uso: a taxa de conversão sérica do HBV-DNA é de 46%-70%, a taxa de normalização da função hepática ALT é de 41%-75%, e taxa de seroconversão antigénica de 16%-21%. Resistência aos medicamentos: 20% a 1 ano, cerca de 70% a 5 anos. 2. Adefovir (Haverix, Daidin, Meizheng, Agmatine, Eugenol, Adesian) Adefovir foi lançado na China em 2005. A sua principal característica é que tem uma baixa taxa de mutação viral e não é resistente à lamivudina, e é mais adequado para pacientes com mutação de lamivudina ou mutação YMDD. No entanto, o adefovir é um agente antiviral fraco com um início de acção lento e pode causar danos renais em pacientes individuais com utilização a longo prazo. Duração do tratamento: Pelo menos 2 anos, com uma mudança de medicamento ou combinação de medicamentos necessária no meio do tratamento; Custo do tratamento: Um comprimido oral por dia,$14/tabela, custa aproximadamente$10.000 em 2 anos; Precauções: Contra-indicado em doentes com menos de 18 anos de idade, a utilização prolongada pode causar lesão renal em doentes individuais, a função renal deve ser revista regularmente após 1 ano de utilização. Dados clínicos a 1 ano de utilização: a taxa de conversão sérica do HBV-DNA é de 21%-51%, a taxa de normalização da função hepática ALT é de 48%-72%, e a taxa de seroconversão do antigénio é de cerca de 12%. Resistência aos medicamentos: 0% a 1 ano, 5,9% a 3 anos, 11% a 5 anos. 3. Entecavir (Boludin) Entecavir foi lançado na China em Dezembro de 2005. Entecavir tem um rápido início de acção, forte supressão viral e uma baixa taxa de reversão viral, mas há uma maior probabilidade de reversão viral em pacientes resistentes à lamivudina e é mais caro. É adequado para pacientes que se encontram em boa situação financeira, têm um elevado título viral e estão gravemente doentes e necessitam de uma rápida supressão viral para aliviar a sua doença. Duração do tratamento: pelo menos 2 anos; Custo do tratamento: um comprimido por dia por via oral, 39 RMB/tabela, aproximadamente 28080 RMB durante 2 anos; Cuidado: contra-indicado em doentes com menos de 16 anos de idade, para ser tomado com o estômago vazio. Dados clínicos durante 1 ano: 70-80% do HBV-DNA sérico desapareceu, 60-78% da função hepática foi normalizada pela ALT, e a taxa de seroconversão do antigénio e foi de cerca de 18%; resistência aos medicamentos: 0,4% durante 2 anos e 1,1% durante 3 anos em doentes com análogos iniciais de nucleósido (ácido), mas 6% durante 1 ano, 14% durante 2 anos e 32% durante 3 anos em doentes com resistência à lamivudina. 4.Tebivudine (Sulbivir) foi lançado na China em Abril de 2007. É um medicamento anti-hepatite B com as duplas vantagens de supressão viral potente e rápida e alta taxa de seroconversão antigénica. Tem também um bom perfil de segurança e é um fármaco da classe B aprovado pela FDA para gravidez, enquanto outros medicamentos nucleósidos (ácidos) são da classe C. A sua taxa antiviral é comparável à do entecavir, sendo o único inconveniente uma taxa moderada de resistência aos fármacos. O tratamento baseia-se principalmente nos resultados obtidos aos seis meses de tratamento, o que pode prever os efeitos da utilização a longo prazo e da resistência. Duração do tratamento: pelo menos 2 anos; Custo do tratamento: um comprimido oral por dia, 24 RMB/tabela, 2 anos a cerca de 15.000 RMB; Precauções: contra-indicado em doentes com menos de 16 anos de idade; Dados clínicos a 1 ano de tratamento: taxa de desaparecimento do soro HBV-DNA de 60-88%, taxa de normalização da função hepática ALT de 72-74%, e taxa de seroconversão do antigénio de cerca de 32%. Resistência aos medicamentos: 5% em doentes com HBeAg positivo durante 1 ano, 21% em 2 anos, 8,6% em doentes com HBeAg negativo durante 2 anos. 5. espera-se que o Tenofovir (Viread) esteja disponível na China possivelmente no próximo ano.