O metotrexato é um dos medicamentos mais utilizados no tratamento da artrite reumatóide. Há mais de 50 anos, o metotrexato foi utilizado pela primeira vez no campo da quimioterapia oncológica para o tratamento da leucemia. Desde então, à medida que a patogénese da artrite reumatóide era estudada em profundidade, os médicos descobriram gradualmente nos anos 60 que o metotrexato podia suprimir a inflamação imunitária anormal em pacientes com artrite reumatóide, controlar o desenvolvimento da doença, prevenir a deformação das articulações e ter menos efeitos adversos. Desde então, o metotrexato tem sido amplamente utilizado em todo o mundo para o tratamento da artrite reumatóide e tornou-se o medicamento de eleição nas directrizes de tratamento da artrite reumatóide em vários países, a menos que haja uma contra-indicação para o uso do metotrexato. O metotrexato pode ser administrado por via oral ou por injecção para o tratamento da artrite reumatóide. O metotrexato é utilizado em doses menores para o tratamento da artrite reumatóide, em comparação com o tratamento de tumores. Portanto, a utilização do metotrexato no tratamento da artrite reumatóide baseia-se na investigação, e os pacientes podem regular a sua utilização sob a orientação de reumatologistas.