Objectivo: Investigar o efeito antitumoral de diferentes doses de artemisinina na linha de células cancerosas gástricas humanas SCG-7901 tumor subcutâneo transplantado em ratos nus e o seu mecanismo. Métodos: Foi estabelecido um modelo subcutâneo de transplante tumoral de ratos nus do cancro gástrico humano e dividido aleatoriamente em grupos experimentais, ou seja 100 mg/kg para o grupo de dose baixa de artemisinina, 150 mg/kg para o grupo de dose média de artemisinina e 200 mg/kg para o grupo de dose alta de artemisinina, e 20 mg/kg para o grupo salino de controlo em branco e grupo de controlo positivo 5-FU, que foram administrados continuamente por gavagem durante 10 dias, A taxa de inibição tumoral foi calculada, e a taxa de apoptose e a actividade da Caspase-3 foram medidas por citometria de fluxo. Resultados: A taxa de inibição tumoral do grupo de artemisinina de dose alta, média e baixa e do grupo 5-Fu foi de 71,37%, 47,74%, 31,31% e 45,17%, respectivamente, que foram estatisticamente significativos quando comparados com o grupo salino. No entanto, a taxa de inibição da artemisinina no grupo das doses baixas foi menos eficaz do que no grupo dos 5-Fu. Verificou-se que a actividade da caspase-3 aumentou gradualmente com o aumento da dose de artemisinina, com o aumento mais significativo da dose elevada de artemisinina. Conclusão: A artemisinina pode induzir a apoptose activando a Caspase-3 in vivo e exercer efeitos anti-tumorais.