Os medicamentos epilépticos são de especial importância. Os medicamentos anti-epilépticos podem eliminar ou aliviar as crises de duas maneiras: uma é afectar os neurónios centrais para prevenir ou reduzir a sua descarga excessiva patológica; a outra é aumentar o limiar de excitação do tecido cerebral normal, atenuar a propagação da excitação focal, e prevenir a recorrência das crises. Geralmente, os medicamentos antiepilépticos sintetizados antes dos anos 60, tais como: fenitoína de sódio, carbamazepina, etosuximida e valproato de sódio são chamados velhos medicamentos antiepilépticos, entre os quais fenobarbital, fenitoína de sódio, carbamazepina e valproato de sódio são os medicamentos antiepilépticos de primeira linha amplamente utilizados actualmente.
I. Introdução da doença
A epilepsia (epilepsia), geralmente conhecida como “corno de cabra” ou “epilepsia de cabra”, é uma doença crónica em que descargas anormais súbitas de neurónios no cérebro causam disfunções cerebrais transitórias. De acordo com os últimos dados epidemiológicos na China, a prevalência global de epilepsia na China é de 7.0‰, a taxa de incidência anual é de 28.8/100.000, e a prevalência de epilepsia activa com convulsões no prazo de um ano é de 4.6‰. Consequentemente, estima-se que existam cerca de 9 milhões de doentes com epilepsia na China, dos quais 5 – 6 milhões são doentes com epilepsia activa, enquanto que cerca de 400.000 novos doentes com epilepsia são acrescentados todos os anos. A epilepsia tornou-se a segunda doença mais comum após a dor de cabeça em neurologia na China.
Pode ser dividida em cinco categorias.
1. grandes convulsões malignas
(epilepsia de ovelhas): perda repentina de consciência, gritos, queda ao chão, convulsões generalizadas (convulsões), espuma na boca, pupilas dilatadas, face pálida e depois azulada, suspensão do assobio devido ao espasmo muscular do assobio, etc. As convulsões param após 1 – 3 minutos e a consciência regressa ou o paciente cai num sono profundo e acorda após 1 – 2 horas. Se uma grande convulsão maligna ocorrer continuamente e o paciente estiver em coma, chama-se epilepsia persistente, que é muito perigosa e deve ser controlada rapidamente.
2.Small convulsões
(1) Apreensões menores com perda de consciência.
A manifestação principal é uma breve perda de consciência, paragem repentina da actividade, olhar directamente para o paciente epiléptico, segurando objectos nas mãos até ao chão, mas sem convulsões, durando alguns segundos e depois rapidamente voltando ao normal, um dia pode ser dezenas de convulsões, a maioria das quais observadas em crianças.
(2) Convulsões de petit mal myoclonic.
A realização de clonagem muscular bilateral curta (1 – 2 segundos), principalmente observada no pescoço, membros superiores, flexores do tronco, e ocasionalmente em todo o corpo, levando à inclinação e queda.
3. Convulsões atípicas de petit mal
É uma manifestação secundária de epilepsia, na sua maioria encefalopatia difusa, muitas vezes acompanhada de um desenvolvimento intelectual prejudicado. É muito semelhante a uma convulsão de petit mal afásica, mas de duração mais curta e com menor comprometimento da consciência.
4.Limited convulsões
São causados por estimulação patológica de populações de células nervosas localizadas no córtex cerebral. Nas convulsões motoras restritas, as convulsões musculares locais começam a partir dos cantos da boca, dedos dos pés ou dos pés de um lado e mais tarde espalham-se para a metade ipsilateral do corpo, e pode ocorrer uma paralisia ligeira após a paragem das convulsões; a outra é a epilepsia sensorial restrita, na qual ocorre uma sensação anormal num lado do corpo.
5. Convulsões psicomotoras
A principal manifestação é confusão paroxística e movimentos inconscientes (língua a saltar para fora, lábios a bater, engolir, tocar botões de roupa, etc.), e algumas manifestações são perturbações mentais (ruído, canto, fuga, medo, depressão, alucinações, etc.), cada convulsão dura de vários minutos a vários dias.
II. Drogas comummente usadas
Comumente utilizado para grandes apreensões e apreensões limitadas
1.Phenytoin sódio
Características: forte efeito; alta eficácia; preferido para as convulsões malignas, segundo as convulsões psicomotoras, também tem boa eficácia para as convulsões limitadas, mas ineficaz ou ainda pior para as convulsões petit mal; sem sonolência; grande alcance de segurança; acção lenta, oral geralmente leva 3 – 4 dias para mostrar efeito, utilizado para a prevenção de convulsões e tratamento de manutenção; e o controlo dos sintomas é baseado no fenobarbital é a base do controlo dos sintomas. A fenitoína de sódio inibe o fluxo interno de Na+, o que aumenta o potencial de repouso negativo, aumenta a distância do potencial de limiar, aumenta o limiar de excitação das células cerebrais, estabiliza o potencial da membrana, e assim evita a propagação de descargas focais. Também aumenta o nível do transmissor inibitório γ-aminobutírico no cérebro, que também está relacionado com o seu efeito antiepiléptico. A fenitoína de sódio tem efeitos analgésicos na neuralgia do trigémeo, ciática e neuralgia glosofaríngea, que podem estar relacionados com a estabilização do potencial antiepiléptico eléctrico da membrana das células nervosas. A eficácia das arritmias ventriculares devido a envenenamento por digitalis é melhor.
2.Phenobarbital
Características:Inibe a área motora do córtex cerebral, aumenta o limiar de convulsão, inibe directamente a descarga focal, mas também pode limitar a propagação da descarga, para que o grande EEG masculino regresse ao normal. Acção rápida, longa duração (6hr), baixa toxicidade, maior segurança, pode ser preferível para o controlo das convulsões do grande mal; má eficácia para as convulsões do pequeno mal e as convulsões psicomotoras. Não é possível parar a droga subitamente, a aplicação a longo prazo pode levar ao vício, tolo, bastante perigoso, usar outras drogas em vez disso, (tais como lamotrigina, levetiracetam, topiramato, oxcarbazepina, etc.) não só a eficácia clínica, e pequenos efeitos secundários, o paciente facilmente tolerado.
3.Promidone
Características:É convertida em fenobarbital e fenilmalonamida (PEMA) no corpo, e tem melhor eficácia para o grande mal, psicomotor e convulsões limitadas, mas não tão boa como a fenitoína de sódio. É tolerada por crianças, pelo que a dosagem é maior; a eliminação in vivo é lenta, e a aplicação a longo prazo acumula-se; não deve ser interrompida subitamente.
Comummente utilizado em estado epilepticus
1. Valium
É a primeira escolha para um estatuto persistente, mas tem pouco efeito nas grandes apreensões por mal. Na fase aguda do estado epiléptico, o efeito combinado de diazepam e lorazepam dura mais tempo. A primeira delas é a utilização da versão mais recente da versão mais recente da versão mais recente.
2.Chloronitro Valium
O efeito anticonvulsivo é 5 vezes mais forte que o Valium, com um largo espectro antiepiléptico, eficácia estável, acção rápida e longa duração de manutenção. Não deve ser interrompido subitamente e pode ser tolerado durante seis meses.
Comumente utilizado para ataques de petit mal
1. Etosuximida: É a primeira escolha para as pequenas convulsões. No entanto, pode agravar as convulsões de grandes males e deve ser combinada com fenobarbital ou fenitoína de sódio. Não parar de repente.
2.Phensuximide,Milontin: semelhante à etosuximida, utilizada para ataques de petit mal e convulsões psicomotoras.
Trimethadione, Tridione: reduz a excitabilidade do córtex cerebral e do mesencéfalo, encurta a sua actividade de tiro, e é eficaz em petit mal convulsões, mas o efeito é lento (2–4 dias antes de se tornar eficaz), apenas para prevenção. É fácil de acumular após muito tempo; é tóxico, e a reacção gastrointestinal é o precursor de uma reacção grave.
4, vanilina (vanilina) Vanilina: para os componentes do extracto de espargos, pode neutralizar as convulsões causadas pela pentazocina e o seu EEG epiléptico induzido, eficaz para todos os tipos de epilepsia, especialmente as convulsões petit mal. Os efeitos adversos são suaves.
5.Acetazolamide (Acetazolamida), Diamox: É um inibidor da anidrase carbónica, que aumenta a excreção de Na+, K+ e HCO3- na urina, causa artificialmente acidemia e hipocalemia, aumenta a produção de ácido g-aminobutírico transmissor inibitório e hiperpolarização potencial da membrana no cérebro, diminui a excitabilidade neuromuscular, e também reduz o edema cerebral. É eficaz em pequenas convulsões, e também tem um efeito significativo em grandes convulsões malignas e psicomotoras. Tem reacções alérgicas cruzadas com sulfonamida e está contra-indicado em tais pacientes.
Comumente utilizado em convulsões psicomotoras
Sulthiame, Ospolt: É um forte inibidor de anidrase carbónica com efeitos fortes. Usado para convulsões psicomotoras.
2. Carbamazepina, Tegretol: mais eficaz para convulsões psicomotoras; semelhante à fenitoína de sódio para convulsões malignas e epilepsia mista; melhor que a fenitoína de sódio para neuralgia do trigémeo; com efeito antidiurético, provavelmente para promover a secreção da hormona antidiurética, pode ser utilizado para a uremia.