A angiogénese desempenha um papel importante na transformação de tumores de benignos em malignos, na entrada de células cancerosas na circulação sanguínea, no desenvolvimento e rutura de focos metastáticos e envolve todo o processo de formação do tumor até à metástase. Nos últimos anos, o rápido desenvolvimento de fármacos anti-angiogénicos proporcionou novos meios e soluções para o tratamento de tumores malignos. Uma vez que estes fármacos têm as características de serem direccionados e não citotóxicos, e desempenham principalmente um papel regulador e estabilizador nas células tumorais, são muito diferentes dos fármacos citotóxicos, o seu mecanismo de ação e aplicações clínicas são diferentes dos dos fármacos citotóxicos, e não é fácil atingir a toxicidade limitadora da dose e a dose máxima tolerada, pelo que podem ser utilizados em combinação com a quimioterapia e a radioterapia convencionais, ou de forma sequencial para obter um melhor efeito terapêutico. O Endostar (YH-16) é um medicamento anti-angiogénico humanizado de largo espetro desenvolvido pela SenseMedicine Bioengineering Co., Ltd. O seu mecanismo de ação antitumoral consiste em inibir o crescimento das células endoteliais vasculares tumorais, a formação de neovascularização nos tecidos tumorais e a proliferação de células tumorais, bem como em cortar o fornecimento de sangue às células tumorais, de modo a que estas se atrofiem, inibam e sofram apoptose devido à falta de nutrientes. Em comparação com o inibidor natural do endotélio vascular, Endo adicionou 9 sequências de aminoácidos na extremidade N-terminal, o que prolonga a meia-vida, melhora a atividade biológica e a estabilidade, e resolve o problema da desnaturação da proteína e da tecnologia de purificação; adopta E.coli como sistema de expressão, realizando a produção de fermentação industrial em grande escala, com baixo custo, conformação homogénea do produto e qualidade estável e fiável. Em setembro de 2005, a Endo obteve a aprovação de produção e o certificado de novo medicamento de produtos biológicos terapêuticos de classe I emitido pela SFDA, e foi colocada no mercado. Os ensaios clínicos demonstraram que a combinação de Endo com medicamentos antitumorais no tratamento do cancro pode aumentar significativamente a taxa de benefícios clínicos (CRB) e prolongar significativamente a sobrevivência global (OS) dos pacientes. Endo está aprovado para ser utilizado em combinação com o regime de quimioterapia NP (vincristina + cisplatina) para o tratamento de doentes com cancro do pulmão de células não pequenas em fase III/IV primário ou recorrente. Foi incluído nas Directrizes de Prática Clínica da NCCN para o cancro do pulmão de células não pequenas (Edição da China) durante 3 anos consecutivos. O Endo é frequentemente utilizado em combinação com regimes de quimioterapia padrão na prática clínica. Atualmente, muitas unidades na China alargaram o seu âmbito de aplicação para o tratamento de tumores da cabeça e do pescoço, do aparelho digestivo, do sistema reprodutor, bem como de fluidos torácicos e abdominais malignos, etc. Geralmente, não é utilizado isoladamente. As suas características são: elevada eficácia, baixa toxicidade, ausência de resistência aos medicamentos, clara orientação terapêutica, ausência de inibição do crescimento de células normais e efeito antitumoral, pode ser utilizado em combinação com outros medicamentos quimioterapêuticos e tem boas perspectivas de aplicação clínica. Neste artigo, é analisada a aplicação clínica do inibidor do endotélio vascular humano recombinante (Endo), uma nova classe de medicamentos na China. O Endo é geralmente fácil de tolerar, com menos toxicidade não específica do que os fármacos quimioterapêuticos e efeitos adversos ligeiros, e a combinação do Endo não aumenta a toxicidade do regime de quimioterapia. As reacções adversas mais comuns incluem reacções cardíacas, reacções gastrointestinais, reacções cutâneas e anexiais. O Endo tem as características de baixa toxicidade, elevada eficiência e forte direcionamento, através da inibição da formação de neovascularização, e depois atinge o objetivo de inibir a proliferação, invasão, recorrência e metástase de tumores. A Endo é um grande progresso na terapia molecular orientada para os tumores, tendo alcançado uma certa eficácia no cancro do pulmão de células não pequenas, nos tumores extrapulmonares e noutros tumores sólidos, e será aplicada ao tratamento de mais tumores com o aprofundamento da investigação. Entretanto, o sistema de avaliação da eficácia dos inibidores da angiogénese (TAI), como o Endo, tem de ser melhorado, e a aplicação combinada com radioterapia e fármacos com alvos moleculares tem de ser estudada em profundidade, havendo ainda uma grande quantidade de trabalho a fazer utilizando técnicas biológicas modernas e explorando novos marcadores moleculares para prever e avaliar a eficácia do Endo.