Princípios de dosagem de aspirina

  P: Quais são os efeitos das diferentes doses de aspirina?  A: Doses diferentes de aspirina podem ter efeitos diferentes: doses pequenas de aspirina (75-300 mg/d) têm um efeito antiplaquetário; doses médias de aspirina (500 mg/d a 3 g/d) têm um efeito antipirético e analgésico; doses grandes de aspirina (mais de 4 g/d) têm um efeito anti-inflamatório e anti-reumático.  A dose de aspirina necessária para inibir a agregação plaquetária é muito menor do que a necessária para o alívio da dor e do antirheumatismo. Uma vez que doses elevadas aumentam a inibição da síntese da prostaciclina, a utilização de pequenas doses de aspirina deve, em teoria, ser preferida. Uma análise completada pelo Grupo Colaborativo de Ensaios Antitrombóticos em 2002 confirmou a eficácia da terapia antiplaquetária a longo prazo com pequenas doses de aspirina (75-150 mg/d), mas em situações agudas é provável que seja necessária uma dose de carga de pelo menos 150 mg da primeira dose.  P: Como posso escolher cientificamente o momento, o intervalo de dosagem e a forma de dosagem da aspirina?  R: A aspirina entérica deve idealmente ser tomada após o pequeno-almoço para aumentar a adesão e a tolerabilidade do paciente.  Na prática clínica, não são recomendados intervalos de mais de 2 dias. Os benefícios de tomar pequenas doses de aspirina regularmente são o aumento da tolerabilidade e a redução da inibição da prostaciclina pela aspirina.  Para reduzir os efeitos adversos da aspirina, a aspirina entérica deve ser utilizada a longo prazo. Para alguns casos de emergência (por exemplo, ataque cardíaco), os médicos recomendam o uso de aspirina solúvel em água ou comprimidos de aspirina entérica para serem contidos ou mastigados.  P: Como podem ser reduzidas as reacções adversas à terapia com aspirina?  R: O efeito adverso mais comum da aspirina é a lesão da mucosa gástrica e, em alguns casos, a hemorragia, associada a um aumento das doses. Doses elevadas de aspirina podem duplicar o risco de hemorragia gastrointestinal, mas a hemorragia fatal é menos comum. A precaução deve ser exercida especialmente em doentes com tendência a sangrar ou na presença de perturbações gastrointestinais, especialmente quando a aspirina é combinada com outros medicamentos que alteram a reologia do sangue (por exemplo, anticoagulantes). A redução da dose de aspirina não reduz necessariamente a frequência da hemorragia, mas reduz a gravidade da hemorragia que ocorre.  As formas de melhorar a tolerabilidade incluem: aplicar pequenas doses (75-150 mg) de aspirina; tomar de preferência formas de enterólise; remover H. pylori e também tomar protecção da mucosa gástrica; e medir as plaquetas do doente, bem como outros parâmetros laboratoriais.  P: Preciso de parar de tomar aspirina antes da cirurgia?  R: No passado, considerou-se que a droga deveria ser parada por mais de 10 dias antes da cirurgia. Hoje, esta pergunta tem uma resposta diferente: é necessário considerar os benefícios e riscos para cada indivíduo. Por exemplo, as pessoas idosas com doenças cardíacas não são aconselhadas a deixar de tomar a sua medicação no momento da cirurgia. O risco de hemorragias durante cirurgias menores, tais como prostatectomia, cirurgia oral ou cirurgia de pele superficial é inferior ao risco de um evento cardiovascular sem aspirina. Mesmo quando a cirurgia de bypass das artérias coronárias foi realizada enquanto a aspirina continuava, não ocorreram outras complicações. A experiência clínica sugere que a paragem da aspirina 48 horas antes do procedimento é suficiente.  P: O género tem algum efeito sobre o efeito antiplaquetário da aspirina?  R: Globalmente, não existem diferenças significativas entre os sexos. Até à data, não foram relatadas na literatura quaisquer diferenças de género na farmacocinética das aspirinas. Estudos anteriores suspeitaram que a aspirina é menos protectora nas mulheres do que nos homens, e alguns estudos recentes não conseguiram provar este ponto de vista.  P: Existe um aumento do risco de trombose após a descontinuação da aspirina (ricochete após a descontinuação)?  R: Não há provas que sustentem um aumento do risco de coágulos sanguíneos após a descontinuação da aspirina. Se o corpo aumenta os receptores de tromboxano nas plaquetas ao mesmo tempo que a aspirina inibe a síntese de tromboxano (um fenómeno conhecido como upregulação), então o risco de trombose aumenta após a descontinuação da aspirina. Os dados do estudo mostram que o tipo e o número de receptores de tromboxano plaquetários não mudam após 2 semanas de aplicação de aspirina em pessoas saudáveis.  P: Com que substâncias é que a aspirina interage e assim afecta o efeito antiplaquetário?  R: Anticoagulantes: A administração concomitante de anticoagulantes aumenta o efeito antiplaquetário da aspirina e, portanto, a combinação dos dois é restrita a doentes com factores de risco particulares.  ACEI: Diferentes resultados foram relatados na literatura sobre a interacção entre a aspirina e os inibidores da ECA e, por conseguinte, não é possível tirar conclusões.  Álcool: O consumo de álcool em indivíduos saudáveis aumenta os efeitos antiplaquetários e o tempo prolongado de sangramento da aspirina.  Supressores ácidos / leite: A administração concomitante de supressores ácidos ou leite não afecta a taxa de absorção da aspirina.  P: Que drogas podem ser usadas como alternativa profiláctica à aspirina?  R: Além da aspirina, a ticlopidina e o clopidogrel são actualmente utilizados frequentemente como inibidores de agregação plaquetária. Quando o tratamento com aspirina é contra-indicado, o clopidogrel pode ser utilizado como um substituto da aspirina. No entanto, o custo do tratamento é aumentado.  P: Os antitrombóticos podem ser combinados com aspirina?  A: O mecanismo de acção dos antagonistas dos receptores da ticlopidina, clopidogrel e glicoproteína IIb/IIIa é diferente do da aspirina e a combinação pode ter efeitos complementares em algumas doenças. As combinações acima referidas podem prolongar o tempo de sangramento e aumentar o risco de efeitos adversos.  A situação clínica, especialmente no sistema cardiovascular, está agora centrada no efeito anticoagulante da aspirina, pelo que recolhi algumas informações para que possa ver, e espero que dê seguimento se tiver algo melhor.  R: Um paciente é considerado “resistente ao tratamento” se não responder ao regime de tratamento regularmente recomendado (por exemplo, aplicar doses padrão). O termo “resistência ao tratamento” não inclui o fracasso do tratamento devido a um diagnóstico errado. Neste caso, o doente deve primeiro ser verificado quanto a indicações de aspirina. Por exemplo, 70% dos pacientes com estenose da artéria carótida requerem cirurgia. Em doentes com embolia vascular cardíaca, os anticoagulantes oferecem uma protecção mais eficaz. Se estes factores forem descartados, deve ser considerada uma alteração na dosagem para individualizar a dose. A administração intermitente de doses elevadas (por exemplo, 500 mg de aspirina a cada 14 dias) em doentes com uma elevada taxa de renovação plaquetária pode melhorar os resultados. Ou considerar mudar a estratégia de dosagem, por exemplo, para o período nocturno. Os testes laboratoriais (por exemplo, tempo de sangramento) podem ser usados para ver se o medicamento está a funcionar. Se isto ainda não for eficaz, o tratamento pode ser alterado para clopidogrel.