Os tratamentos que visam receptores celulares, genes-chave e moléculas reguladoras são conhecidos como ‘terapias com alvos moleculares’. Os medicamentos de alvo molecular são, de facto, medicamentos que bloqueiam receptores chave no desenvolvimento de tumores e corrigem os seus processos patológicos. As características comuns são: 1) focalização; 2) efeitos não citotóxicos; 3) efeitos moduladores e estabilizadores celulares; 4) dose biológica óptima disponível para uso clínico, sem dose máxima tolerada; 5) o espectro de efeitos tóxicos é muito diferente do dos medicamentos citotóxicos comummente utilizados; 6) a combinação com radioterapia convencional pode ter melhores resultados. As drogas de alvo molecular não visam células tumorais, mas moléculas especificamente expressas nas membranas das células tumorais ou dentro das células, que podem não só actuar mais especificamente nas células tumorais, bloqueando o seu crescimento, metástase ou induzindo a apoptose, mas também reduzir o efeito de morte nas células normais.