Os inibidores do receptor do factor de crescimento epidérmico tirosina quinase (EGFR-TKI) são eficazes em alguns pacientes com cancro de pulmão avançado de células não pequenas (NSCLC), seja como terapia de primeira linha ou de segunda ou terceira linha, com benefícios particulares para mulheres, não fumadores, doentes com adenocarcinoma e populações asiáticas. Clareza: o que utilizar? Quem usa a droga? Quando o utilizar? O Erlotinibe tem as seguintes vantagens em relação ao gefitinibe. O que utilizar? Em primeiro lugar, as diferentes formulações de EGFR-TKI resultam em diferentes concentrações sanguíneas, tendo a dose recomendada de erlotinibe aproximadamente 9 vezes a concentração sanguínea de gefitinib. Em segundo lugar, o erlotinibe pode ser mais eficaz do que o gefitinibe em tumores do tipo selvagem de EGFR. No NSCLC do tipo selvagem EGFR, o erlotinibe de segunda linha era comparável à quimioterapia em termos de sobrevivência global (0S), com o erlotinibe a mostrar uma tendência para o benefício; em contraste, em pacientes com NSCLC do tipo selvagem EGFR, não houve tendência para o benefício com o gefitinib em comparação com o placebo. Mais uma vez, o erlotinibe tinha um melhor controlo das metástases do sistema nervoso central (SNC) e é uma opção de tratamento razoável para aqueles que desenvolvem metástases cerebrais e meninges moles após um tratamento inicial eficaz do gefitinibe. Uma análise retrospectiva de 1122 pacientes com NSCLC avançado que receberam erlotinibe ou gefitinibe em cinco centros mostrou que o SO mediano (10,7 meses versus 9,6 meses, P=0,013) e a sobrevida mediana sem progressão (PFS, 4,6 meses versus 3,6 meses, P=0,027) foram significativamente melhores no grupo erlotinibe do que no grupo gefitinibe; a boa eficácia do erlotinibe foi demonstrada nos principais subgrupos, incluindo não fumadores ou ex-fumadores ligeiros com adenocarcinoma e doentes masculinos, fumadores, não adenocarcinoma (o subgrupo de mau prognóstico). Quem usa a droga? As mutações EGFR são um factor importante a considerar na selecção dos pacientes a tratar. Para pacientes com estatuto de EGFR desconhecido, o erlotinibe pode ser considerado. Para as mutações activadoras do EGFR, o erlotinibe deve ser escolhido para aqueles com metástases do SNC e para aqueles sem metástases do SNC, pode ser utilizado erlotinibe ou gefitinibe. Se a amostra for inelegível ou se o estatuto de EGFR for desconhecido, considerar o tratamento com erlotinibe. Quando utilizar? O erlotinibe pode ser usado como tratamento de primeira linha para pacientes com uma mutação EGFR activada, com uma PFS mediana de até 13,1 meses em pacientes com quimioterapia – pacientes ingénuos com NSCLC avançado que tenham sido tratados com erlotinibe. A eficácia do erlotinibe para o tratamento de segunda linha também foi demonstrada em estudos. Em comparação com o gefitinibe, os pacientes chineses com NSCLC avançado tratados com erlotinibe (primeira ou segunda linha) tinham taxas de controlo mais elevadas e PFS e SO mais longos. Quanto à escolha de medicamentos, os principais fármacos EGFR-TKI destinados a agentes actualmente disponíveis para o tratamento do cancro do pulmão avançado de células não pequenas (NSCLC) são o erlotinibe, o gefitinibe e o erlotinibe.