Embora os ingredientes activos de um medicamento sejam importantes, muitas pessoas não se apercebem de que o processo de preparação também desempenha um papel fulcral na utilização do medicamento. Muitas pessoas encontraram medicamentos orais que por vezes precisam de ser abertos, moídos ou tomados apenas com o pó na cápsula devido a restrições de dosagem. Então, será isto realmente possível? O princípio da preparação de libertação controlada O facto de um comprimido poder ser quebrado ou moído depende do processo de preparação e se precisa de ser disperso depende da dosagem clínica. As classificações clínicas importantes dos medicamentos orais são preparações de libertação lenta e de libertação controlada. 1, comprimidos de libertação controlada Os comprimidos de libertação controlada são preparações com requisitos relativamente elevados para a libertação de fármacos, vistos sobretudo nas preparações cardiovasculares. Tem uma dose de libertação relativamente constante por unidade de tempo para manter uma concentração sanguínea constante e uma eficácia mais duradoura. 2, comprimidos de libertação lenta Os comprimidos de libertação lenta são, a seu tempo, mais duradouros do que os comprimidos normais, não serão como os comprimidos normais assim que o corpo for completamente libertado. Assim, a taxa de libertação das preparações de libertação prolongada pode na realidade ser constante, mas também não constante Alguns comprimidos de libertação prolongada são concebidos para evitar uma maior estimulação do tracto gastrointestinal, principalmente para desempenhar um papel protector, pelo que são utilizados principalmente na estimulação local de fármacos. 3, processo de preparação Os princípios de libertação lenta e libertação controlada são a dissolução, difusão, solubilização, diferença osmótica, troca iónica, etc. A utilização do princípio de dissolução e difusão requer um revestimento e a adição de um agente porogénico, que não pode ser quebrado e utilizado. Para a troca de iões, apenas os iões precisam de ser combinados e a droga é substituída pela troca de iões com um certo PH no corpo, para que estas drogas possam ser quebradas. Actualmente, os processos de preparação de formulações domésticas de libertação lenta e controlada incluem o tipo de esqueleto, tipo de revestimento, tipo de bomba osmótica, etc. Depois de entrarem no corpo, estes tipos de drogas são lentamente libertados do esqueleto e das lascas através da acção de sucos gástricos para exercerem os seus efeitos medicinais. As drogas preparadas com estes tipos de tecnologia não podem ser quebradas ou encalhadas para utilização, uma vez que o efeito global será destruído. Em contraste, fármacos preparados utilizando tecnologias como sistemas de microcápsulas multiunidades e substâncias inertes como matrizes são libertados de forma independente e a um ritmo constante, e podem ser quebrados abertos ou encalhados. Assim, para alguns medicamentos com processos de preparação especiais, quebrar e tomar apenas meia pastilha pode destruir a estrutura de libertação lenta e controlada da pastilha ou cápsula. Isto resulta numa rápida libertação do medicamento e num súbito aumento da concentração sanguínea, o que pode afectar as propriedades farmacocinéticas e conduzir a reacções adversas. O seguinte autor irá introduzir especificamente o processo de preparação de alguns medicamentos comuns. Análise de medicamentos comuns 1. comprimidos de libertação prolongada de Metoprolol (Betaxololol) Os comprimidos de libertação prolongada de Metoprolol utilizam um sistema de microcápsulas de múltiplas unidades, consistindo de centenas a milhares de microcápsulas esféricas de aproximadamente 0,5 nm ou menos de diâmetro, cada uma com uma unidade de libertação constante separada, o que não afecta a libertação do medicamento quando aberto. Dosagem: Para insuficiência cardíaca estável em insuficiência cardíaca de Classe II, uma dose inicial de 23,75 mg (metade de um comprimido de 45 mg) PO qd pode ser adicionada após duas semanas. Para insuficiência cardíaca estável nas classes de função cardíaca III-IV, a dose inicial 11,875 mg (1/4 comprimido de 45 mg), pode ser aumentada após 1-2 semanas. 2. Glipizide Controlled Release Tablets Os glipizide Controlled Release Tablets utilizam uma tecnologia de bomba osmótica de camada dupla com uma membrana semipermeável contendo glipizida e um componente absorvente de água. A membrana semipermeável tem um número de pequenos poros para a libertação da droga. Quando a pastilha absorve água, expande-se, criando uma alta pressão osmótica tanto no lado interior como no exterior da membrana semipermeável, promovendo a libertação contínua e constante da droga. A ruptura da pastilha abrirá a estrutura da bomba osmótica de dupla camada, resultando na rápida libertação da droga, causando um aumento instantâneo da concentração sanguínea e induzindo reacções adversas graves. Por conseguinte, deve ser engolido inteiro, não partido, esmagado ou mastigado. Caso contrário, pode ocorrer hipoglicemia, coma, convulsões, náuseas, insónia, taquicardia e outros riscos. Dosagem: 5 mg, dose inicial 5 mg (1 comprimido) po qd, gradualmente ajustada à dose óptima, dose máxima não superior a 20 mg/dia. Tomar com o pequeno-almoço e não se separar. 3. Cefaclor comprimidos de libertação prolongada Dosagem: 0,375 g, dose recomendada 375 mg (1 comprimido) po bid para faringite, amigdalite e infecções da pele dos tecidos moles, infecções do tracto urinário inferior, bronquite. 750 mg (2 comprimidos) po bid para pneumonia e sinusite. Pode ser tomado com alimentos para aumentar a absorção. Contudo, não deve ser partido, esmagado ou mastigado. 4. nifedipina de acção curta e longa, e nifedipina de acção longa, incluindo dois tipos de formas de dosagem de libertação prolongada e de libertação controlada. A maioria das nifedipinas de longa acção fabricadas por empresas farmacêuticas domésticas são comprimidos de libertação prolongada. O efeito é caracterizado pela libertação lenta do medicamento no corpo, com uma taxa de libertação mais rápida no início e um melhor efeito anti-hipertensivo; com o tempo, a taxa de libertação diminui gradualmente e o efeito anti-hipertensivo diminui gradualmente. Os comprimidos de libertação controlada de nifedipina, por outro lado, caracterizam-se por uma libertação constante da droga a um ritmo constante durante um período de 24 horas, resultando num controlo da tensão arterial mais estável. Comprimidos de libertação prolongada: Se for necessária uma dose reduzida, pode ser tomado metade de um comprimido, separado completamente ao longo da linha central. Comprimidos de libertação controlada: engolir inteiros e não partir. Se os comprimidos inquebráveis de libertação prolongada de nifedipina forem partidos e tomados, é provável que provoquem uma queda súbita na tensão arterial e taquicardia. 5.Isosorbide mononitrato comprimidos de libertação prolongada comprimidos de libertação prolongada: comprimidos esqueléticos, medicamentos e material esquelético estão completa e uniformemente dispersos uns dos outros, podem ser quebrados em meias pastilhas ao longo da linha central e engolidos, não mastigados. Uma substância inerte é utilizada como matriz, na qual a droga é distribuída uniformemente e da qual é lenta e continuamente libertada. Meia pastilha pode ser quebrada e levada ao longo dos sulcos incisos, mas não pode ser moída e mastigada. Comprimidos revestidos por película: para serem engolidos inteiros, não partidos ou mastigados. Se se abrir, pode causar a libertação repentina do medicamento, resultando em reacções adversas ao medicamento, tais como uma queda na pressão arterial, que pode ser fatal em casos graves.