A quimioterapia e a terapia orientada são ambos tratamentos medicamentosos. Os medicamentos quimioterápicos tradicionais têm certos efeitos nocivos tanto sobre as células tumorais como sobre as células normais do corpo humano, pelo que pode haver uma situação clínica de “o inimigo não se pode distinguir de mim”. A terapia orientada, por outro lado, é um método de tratamento para inibir o crescimento tumoral através da utilização de fármacos (fármacos orientados) que se podem ligar especificamente às alterações anormais de locais específicos (alvos) em células tumorais que regulam o seu crescimento. A vantagem é que pode inibir especificamente as células tumorais, com significativamente menos efeitos secundários do que a quimioterapia, e alguns fármacos têm taxas de resposta mais elevadas do que os fármacos de quimioterapia. Os medicamentos alvo de cancro do pulmão actualmente em uso clínico incluem principalmente: os que visam o bloqueio das vias de sinalização celular, tais como ERSA, Troche, Crizotinib, etc.; os que visam os vasos sanguíneos anti-tumor, tais como Bevacizumab, Endo, etc. Alguns dos medicamentos visados levaram a uma sobrevida significativamente mais longa e à melhoria da qualidade de vida dos doentes. Nem todos os doentes são adequados para terapia orientada. Os medicamentos visados têm as suas indicações e requerem testes genéticos, e só podem ser eficazes quando utilizados por pessoas com mutações genéticas sensíveis. Actualmente, os medicamentos visados para o cancro do pulmão de células não pequenas são principalmente inibidores de EGFR e de ALK. Os doentes com cancro do pulmão devem ser activamente testados para o estado de mutação dos genes EGFR e ALK, e os doentes com mutações sensíveis podem beneficiar significativamente da terapia medicamentosa direccionada.