A base material para o desenvolvimento e progressão de tumores malignos é a biossíntese de ácidos nucleicos e proteínas. No processo de síntese, os nucleótidos são formados a partir dos seus precursores e depois polimerizados numa certa ordem para formar ácidos nucleicos. Do ponto de vista da biologia molecular, o DNA é considerado como o modelo para a formação de RNA mensageiro (mRNA) e vários RNAs de transferência (tRNA), que trabalham em conjunto para sintetizar proteínas de aminoácidos no nucleoproteoma. Ao mesmo tempo, certas enzimas são responsáveis pela síntese de ADN e nucleótidos, um processo complexo que é alvo da acção de drogas antineoplásicas. Os medicamentos anti-tumorais mais utilizados na prática clínica são: 1. medicamentos que danificam directamente o ADN e impedem a sua replicação: tais como agentes alquilantes, alguns antibióticos e platina. Afectam principalmente a deconvolução e replicação do ADN, e podem também quebrar os fios simples ou duplos de ADN, tornando impossível a divisão celular, a fim de controlar a ocorrência e desenvolvimento de tumores. 2. Medicamentos que afectam a biossíntese de ácidos nucleicos (ADN, ARN): tais como fármacos anti-metabolicos: metotrexato, fluorouracil, citarabina, etc. Afecta principalmente o sistema enzimático das células tumorais, bloqueando a síntese de DNA ou precursores de RNA, finalmente atingindo a barreira da formação de DNA ou RNA, afectando a biossíntese do ácido nucleico, causando inibição do crescimento e reprodução das células tumorais, e provocando apoptose. 3. Medicamentos que actuam na transcrição do ácido nucleico: tais como antibióticos: actinomicina D, aclarubicina, etc. Os medicamentos que actuam selectivamente em modelos de ADN, inibem polimorfases de ARN dependentes de ADN e afectam a síntese de ARN.4. Medicamentos que afectam a síntese de proteínas de microtubos: por exemplo, botânicos: paclitaxel, vincristina, gonopódio. Afectam principalmente a mitose e param o processo da sua fase proliferativa.5 Outras classes de fármacos: tais como modificadores de resposta biológica, que podem melhorar a resposta anti-tumoral do hospedeiro, aumentar a tolerância do hospedeiro a substâncias citotóxicas, alterar a estrutura da membrana celular, aumentar a imunogenicidade e prevenir a sua transformação celular. Os fármacos terapêuticos alvo são direccionados para as características alteradas das células tumorais, e desempenham um papel na actividade antitumoral, reduzindo ao mesmo tempo a resposta tóxica às células normais.