OBJECTIVO: Avaliar a eficácia e tolerabilidade de duas doses de gefitinibe em doentes com cancro do pulmão progressivo não pequeno. PACIENTES E MÉTODOS: Um estudo randomizado, duplo-cego, paralelo, multicêntrico, fase II. 210 doentes com NSCLC progressivo que tinham recebido 1 ou 2 quimioterapias anteriores (≥1 regime contendo platina) foram aleatorizados para receber 250 mg/d ou 500 mg/d de gefitinibe. RESULTADOS: A eficácia dos grupos de 250 mg/d e 500 mg/d foi semelhante. As taxas de remissão objectiva foram de 18,4% (95% CI, 11,5-27,3) e 19,0% (95% CI, 12,1-27,9), respectivamente; entre os doentes avaliados, as taxas de remissão dos sintomas foram de 40,3% (95% CI, 28,5-53,0) e 37,0% (95% CI, 26,0-49,1), respectivamente; e a mediana de sobrevivência sem progressão foi de 2,7 e 2,8 meses, respectivamente; a mediana de sobrevivência global foi de 7,6 e 8,0 meses, respectivamente. As taxas de remissão de sintomas foram de 69,2% (250 mg/d) e 85,7% (500 mg/d) para pacientes em remissão tumoral. As reacções adversas foram leves (grau 1/2) em ambos os níveis de dose e foram principalmente reacções cutâneas e diarreia. A toxicidade relacionada com drogas era mais comum no grupo de dose mais elevada. A percentagem de pacientes que se retiraram devido a EAs relacionadas com drogas foi de 1,9% (250 mg/d) e 9,4% (500 mg/d), respectivamente. CONCLUSÃO: O tratamento Gefitinib de segunda e terceira linha do NSCLC avançado tem uma boa actividade antitumoral e alivia os sintomas dos pacientes. A dose de gefitinib 250 mg/d foi melhor tolerada. Gefitinib 250 mg/d é uma opção de tratamento importante e inovadora para pacientes com NSCLC progressivo recaído.