O cancro do pulmão com genes alvo é adequado para terapia orientada. O chamado gene alvo refere-se à mutação genética ou anormalidade genética exclusiva das células cancerosas do pulmão, por exemplo, o receptor do factor de crescimento epidérmico, ou EGFR para abreviar em inglês, é mutado em algumas células cancerosas de doentes com cancro do pulmão, e existem medicamentos clinicamente disponíveis que podem inibir esta mutação, tais como gefitinib, erlotinib, erlotinib, etc. Estes doentes com cancro do pulmão são adequados para terapia orientada com estes fármacos. Este é o regime terapêutico direccionado mais comum no cancro do pulmão e também tem alcançado bons resultados terapêuticos. Há também um pequeno número de doentes com cancro do pulmão cujas células cancerosas têm uma fusão genética anormal de linfoma quinase mesenquimal, abreviado como ALK em inglês, e estes doentes podem ser tratados com crizotinibe como terapia orientada. Em conclusão, apenas os doentes com cancro do pulmão com anomalias genéticas não encontradas em células normais são adequados para terapia orientada, o que é geralmente mais comum em doentes com adenocarcinoma do pulmão, mas raro em doentes com cancro do pulmão escamoso e cancro do pulmão de pequenas células.