1 . Efeitos farmacológicos: Imiquimod pode aumentar a atividade imune celular, na indução local de drogas da resposta inflamatória e na produção de uma variedade de citocinas, através da regulação imunológica para desempenhar um efeito antiviral indireto. O imiquimod é eficaz na indução de uma variedade de citocinas, incluindo α-, interferão (, IFN, -α) e α-, fator de necrose tumoral (, TNF, -α), tanto in vivo como in vitro. Em experiências celulares, o imiquimod induziu monócitos periféricos humanos a produzir citocinas como IFN, -α, TNF, -, α, IL, -, 1α, IL, -, 1β, IL, -6, 8, IL, -, 10, GM, -, CSF, MCP, -, 1α (proteína quimiotáctica de monócitos-1α),, MCP, -, 1β, etc.,. As concentrações de IFN,-α e TNF,-α na pele local atingiram o pico após a aplicação tópica de creme de imiquimod (0., 05 μg/, cm2,), 1h. Os 2 metabolitos do imiquimod, S,-26704 e S,-22770, têm actividades imunológicas semelhantes.O HPV pode entrar no corpo através de pequenas abrasões na superfície da pele, e as verrugas formam-se após um período de incubação (normalmente 3-8 semanas).Uma pequena quantidade de imiquimod penetra nas camadas superficiais da pele e induz a produção de interferão. Através do interferão, um fator antiviral ativo, a proliferação do vírus HPV é limitada e a proliferação dos queratinócitos infectados pelo HPV é inibida. As citocinas induzidas pelo imiquimod induzem a quimiotaxia dos núcleos dos monócitos e de outros leucócitos para o tecido da verruga, e as células dendríticas activadas processam os antigénios do HPV e apresentam-nos aos gânglios linfáticos, onde activam os linfócitos T específicos do HPV e os libertam na corrente sanguínea. Através do estabelecimento da memória imunitária dos linfócitos T específicos do HPV, consegue-se um tratamento rápido de qualquer tipo de infeção por HPV e, em seguida, reduz-se significativamente a taxa de recorrência da acromegalia. 2, experiências in vivo e ex vivo: concentração máxima do creme de imiquimod de 18, 3%, de acordo com a administração de 110g/kg, administração local do teste de toxicidade em coelhos, administração contínua de 1 semana, para além da formação de um ligeiro eritema, não viu irritação óbvia da pele, não encontrou a pele das cobaias tem um efeito sensibilizante. Além disso, os testes em animais demonstraram que o imiquimod não é carcinogénico, mutagénico ou teratogénico. O teste de tolerância cutânea mostrou que o imiquimod não é irritante para a pele humana normal. Foram utilizadas técnicas de radiomarcação em 7 doentes que utilizaram imiquimod e verificou-se que este foi minimamente absorvido, não tendo sido detectado qualquer fármaco no soro e apenas 2% na urina e nas fezes após a aplicação. Farmacocinética: 6 indivíduos saudáveis receberam uma dose tópica única de 5 mg de creme de imiquimod marcado com 14C, e o estudo mostrou que o imiquimod marcado com 14C teve uma reabsorção percutânea mínima. Com a aplicação tópica de imiquimod, não foi detectada radioatividade no soro (limite inferior de deteção: 1 μg/mL), e a quantidade de radioatividade na urina e nas fezes foi inferior a 0,9% da quantidade marcada. 4, reacções adversas: 5% de creme de imiquimod no tratamento de nenhuma reação adversa sistémica, nenhuma febre de interferão, sintomas semelhantes aos da gripe e outras reacções adversas sistémicas, não danificará o tecido da pele. No entanto, nas zonas das membranas mucosas e semi-mucosas, os tecidos são sensíveis, pelo que se verificam algumas irritações ligeiras e moderadas. As mais comuns são o eritema em cerca de 61% dos casos, as vesículas em cerca de 30%, a descamação em cerca de 23% e o edema em cerca de 14%. A reação inflamatória de irritação local ocorre frequentemente na 2ª, ~ 5 semanas, na sua maioria ligeira, moderada, de curta duração, cerca de 4 ~ 12d, geralmente interrompe o medicamento 7 ~ 12d após o desaparecimento da reação de irritação. Podem também ocorrer alguns sintomas subjectivos, como comichão, que representa cerca de 22%, ardor, cerca de 13%, dor e sensibilidade, cerca de 5%.