O Lapatinib é um novo agente terapêutico alvo desenvolvido pela GlaxoSmithKline nos últimos anos, com o nome comercial inglês Tykerb. É um comprimido oral que actua sobre os receptores epidérmicos 1 e 2 (ErbB1 e ErbB2) e é um inibidor duplo-alvo do receptor tirosina quinase. ErbB1 e ErbB2 são dois receptores de factor de crescimento comuns que são aberrantemente expressos numa variedade de cancros, e a sua expressão aberrante contribui directa ou indirectamente para o crescimento e metástase de muitos cancros. Por conseguinte, muitos agentes terapêuticos novos e específicos visam a actividade destes dois receptores para exercer efeitos anticancerígenos. Por exemplo, o trastuzumab (Herceptin), um medicamento alvo bem sucedido para o tratamento do cancro da mama, inibe principalmente a actividade do ErbB2; o cetuximab, um medicamento alvo para o cancro colorrectal e tumores da cabeça e pescoço, inibe principalmente a actividade do ErbB1; o gefitinib (Iressa) e o erlotinib (Tarceva), ambos medicamentos alvo para o cancro do pulmão, são Inibidores da tirosina cinase do receptor ErbB1. A nova terapia orientada Lapatinib, no entanto, é capaz de inibir tanto a actividade de ErbB1 como de ErbB2 tirosina cinase e deveria teoricamente ter um efeito anti-cancerígeno mais potente numa vasta gama de cancros. Actualmente, o Lapatinib tem mostrado uma eficácia terapêutica significativa principalmente no cancro da mama ErbB2(+) avançado, com uma taxa de eficácia superior a 30% com monoterapia, mesmo em pacientes que falharam no tratamento com Herceptina. Os resultados de um estudo clínico internacional multicêntrico fase III relatado na reunião anual da ASCO em Junho deste ano mostraram que no cancro de mama avançado com ErbB2(+), a combinação da quimioterapia capecitabina com Lapatinib melhorou ainda mais os resultados das pacientes e reduziu a incidência de metástases cerebrais sem um aumento dos efeitos secundários. A conferência também relatou os resultados de um estudo que confirma que o Lapatinib é igualmente eficaz nas metástases cerebrais do cancro da mama com ErbB2(+). Isto sugere que o Lapatinib tem um valor clínico importante no cancro da mama. Para além do cancro da mama, o Lapatinib também demonstrou eficácia em outras neoplasias malignas. Por exemplo, os cancros da bexiga, dos rins, colorectal e dos pulmões, que têm frequentemente uma actividade anormal de ErbB1 ou ErbB2, e a eficácia do Lapatinib pode estar relacionada com a sua inibição da actividade de ErbB1 ou ErbB2 tirosina cinase. O Lapatinib tem efeitos secundários mínimos, principalmente erupções cutâneas, diarreia e uma ligeira deficiência hepática. A toxicidade cardíaca pode ocorrer em doentes raros, mas é menos frequente e menos grave do que a do Herceptin, e a função cardíaca tende a voltar ao normal após a descontinuação do Lapatinib. Assim, os resultados do estudo actual mostram que o Lapatinib tem uma eficácia clara numa vasta gama de malignidades, especialmente cancro da mama, com efeitos secundários mínimos e administração oral fácil, tornando-o uma aplicação clínica mais promissora do que os agentes quimioterápicos tradicionais ou terapias com um único objectivo, e acredita-se que trará esperança a mais doentes com cancro no futuro.