Em abril de 2011, a FDA aprovou o inibidor da síntese de androgénios, o acetato de abiraterona, em combinação com prednisona em dose baixa, para o tratamento de doentes com CRPC metastático, que tinham recebido previamente um regime de quimioterapia com docetaxel. Sabe-se que muitos doentes têm uma síntese aumentada de androgénios autócrinos e/ou parácrinos no seu microambiente tumoral durante o tratamento com ADT, e o acetato de abiraterona inibe uma das principais enzimas, o citocromo P450c17 (enzima de clivagem, hidroxilase), que metaboliza pequenas quantidades do androgénio testosterona/dihidrotestosterona das glândulas supra-renais. A aprovação da FDA baseou-se nos resultados de um ensaio clínico de Fase III, aleatório e controlado por placebo, realizado em doentes com CRPC metastático que tinham sido previamente tratados com um regime contendo docetaxel. Os doentes foram aleatorizados para receberem acetato de abiraterona oral 1000 mg uma vez por dia (N=797) ou placebo uma vez por dia (N=398) e ambos os grupos receberam prednisona diariamente. O ensaio foi desvinculado quando foi demonstrada uma melhoria estatisticamente significativa na sobrevivência global (OS) nos doentes que receberam acetato de abiraterona num ponto médio pré-determinado. A sobrevivência mediana foi de 14,8 e 10,9 meses nos grupos da abiraterona e do placebo, respetivamente (HR 0,646; 95% CI, 0,54-0,77; P<0,0001). O tempo até à progressão da imagem (5,6:3,6 meses), a redução do PSA (29%:6%) e o alívio da dor (44%:27%) também melhoraram com o tratamento com acetato de abiraterona. As reacções adversas mais comuns (>5%) com acetato de abiraterona/prednisona foram inchaço ou desconforto nas articulações, hipocalemia, edema, desconforto muscular, afrontamentos, diarreia, infeção do trato urinário, tosse, hipertensão, arritmia, frequência urinária, noctúria, dispepsia ou infeção do trato respiratório superior. As reacções adversas mais comuns que levaram à descontinuação do tratamento incluíram níveis elevados de glutâmico e/ou alanina aminotransferases, sépsis urinária ou insuficiência cardíaca (todos observados em <1% dos doentes que utilizaram abiraterona). Os desequilíbrios electrolíticos mais comuns em doentes tratados com abiraterona foram a hipocaliemia (28%) e a hipofosfatemia (24%).