Recentemente, alguns pacientes leram artigos na Internet sobre adefovir causando danos renais e estão preocupados, especialmente aqueles que tomaram e estão a tomar adefovir contra o vírus da hepatite B. Adefovir é um inibidor da transcriptase reversa de nucleósidos (NRTI) cujos principais mecanismos de acção incluem: (1) competição por substratos de trifosfato de desoxinucleosídeos; e (2) terminação do alongamento do cordão de ADN viral. O medicamento foi inicialmente desenvolvido para a terapia combinada da SIDA (nome comercial Preveon, dose 60-120mg/d) e foi rejeitado pela US Food and Drug Administration (FDA) em 1999 devido aos danos renais significativos que podiam ocorrer quando tomado em doses terapêuticas. Gilead reiniciou mais tarde os estudos do medicamento para o tratamento da hepatite B. Foi aprovado pela FDA em Setembro de 2002 sob o nome comercial Hepsera para o tratamento da hepatite B. No ano seguinte foi também aprovado na Europa e na China, após os ensaios clínicos da fase II/III, a administração chinesa de medicamentos (CFDA) aprovou o medicamento para comercialização na China em 2005 e milhões de pessoas estão agora a tomá-lo na China. I. Desempenho clínico Numerosos estudos demonstraram que o adefovir é seguro para a função renal numa dose de 10 mg/d, e vários ensaios clínicos anteriores de grande dimensão no estrangeiro e na China demonstraram a eficácia e segurança desta dose para o tratamento da hepatite B. Contudo, com o uso crescente de adefovir no tratamento da hepatite B, os relatos de danos renais têm aumentado gradualmente. Também identifiquei vários casos clínicos de danos renais induzidos por adefovir e hipofosfatástase em doentes com osteocondrose. As suas manifestações clínicas são também principalmente sintomas associados a danos tubulares, incluindo: (1) ligeiras anomalias da função renal (creatinina elevada), diminuição do ácido úrico sanguíneo, fósforo e potássio, urina de sódio, fósforo e potássio elevada 24 horas, e podem apresentar glicosúria nefrogénica e proteinúria, combinadas com acidose tubular renal. (2) Alguns doentes têm uma disfunção tubular proximal complexa, conhecida como síndrome de Fanconi, que se manifesta como glicosúria renal, urina total de aminoácidos e fosfato urinário elevado. (3) Os casos graves podem ser combinados com insuficiência renal aguda. O Adefovir é excretado na sua forma nativa através do rim por uma combinação de filtração glomerular e secreção tubular activa. Existem muitos estudos sobre danos renais associados ao adefovir, e pensa-se agora que o desenvolvimento de nefrotoxicidade pode estar relacionado com a absorção activa pelo transportador de ânion orgânico basolateral tubular proximal (HOAT1) e a secreção limitadora de taxa mediada pela proteína 2/4 (MRP2/4) multirresistente no lado da membrana luminal do túbulo. O dano renal induzido por adefovir caracteriza-se por 3 características: dependência da dose, dependência do tempo e reversibilidade. Um estudo de revisão bibliográfica foi realizado por académicos nacionais mostrando que todos os danos renais associados a doses de 10 mg/d de adefovir são provenientes de populações asiáticas. Considerar as causas possíveis: pode estar relacionado com o polimorfismo do gene HOAT1, maior incidência de hepatite B e peso corporal relativamente mais baixo nas populações asiáticas. III. como monitorizar e tratar os doentes que tomam adefovir, especialmente aqueles com antecedentes de doença renal e doentes idosos, devem estar estritamente conscientes dos seus efeitos adversos sobre a função renal. O diagnóstico deve ser considerado clinicamente com base na história do paciente de hepatite B e uso de drogas, combinado com as suas manifestações associadas de comprometimento renal: por exemplo, agravamento progressivo da noctúria, dor óssea secundária, osteoporose, testes auxiliares sugerindo comprometimento da função tubular, diminuição do fósforo sanguíneo, etc., depois de excluir outras doenças reumáticas, tais como artrite e mieloma múltiplo. O tratamento é relativamente fácil, uma vez que a doença pode ser significativamente reduzida parando o adefovir e substituindo-o por outros medicamentos antivirais como o entecavir, e por tratamento sintomático com suplemento de fósforo e anti-osteoporose. É necessária a monitorização regular da creatinina sanguínea, electrólitos e função hepática e replicação viral. Em conclusão, o adefovir deve permanecer seguro para a maioria dos pacientes no tratamento da hepatite B. O mecanismo da sua nefrotoxicidade nas populações asiáticas ainda precisa de ser mais investigado. Para esta doença não existem critérios de diagnóstico claros e recomenda-se a monitorização da função renal e electrólitos de 3 em 3 meses durante a administração de medicamentos para uma prevenção e tratamento adequados.