O ácido tranexâmico é relativamente eficaz no tratamento do melasma, mas as causas do melasma são mais numerosas e complexas, e a eficácia do melasma varia efectivamente de paciente para paciente, e o melasma de cada paciente tem um efeito terapêutico e uma resposta diferente ao ácido tranexâmico. O ácido tranexâmico é um medicamento hemostático e é também utilizado mais frequentemente na prática clínica. Uma dose baixa de 2 vezes/dia, 1 comprimido/tempo é normalmente recomendado para tratamento e tomado durante 2-3 meses antes de se observar o efeito. É também importante notar que esta droga é uma droga hemostática e pode por vezes provocar a formação de coágulos sanguíneos ou afectar a menstruação de uma mulher, que são alguns dos efeitos secundários. Também o tratamento com ácido tranexâmico será mais eficaz se puder ser combinado com outros medicamentos vitamínicos, tais como a vitamina E e a vitamina C. No entanto, uma vez que a medicação seja interrompida, o melasma pode voltar e o ácido tranexâmico não deve ser utilizado durante muito tempo. O tratamento do melasma tem sido difícil até agora, e na realidade é mais difícil livrar-se completamente do melasma sem recidiva no tratamento clínico.