A absorção, distribuição, metabolismo e excreção de drogas no corpo é um processo complexo. Diferentes classes de fármacos e diferentes propriedades dos fármacos têm os seus próprios padrões metabólicos. A absorção de CTX e MTX é rápida e completa, e degradam-se num curto período de tempo quando são injectados por via intravenosa. 5-FU é afectado pelo efeito de primeira passagem e é absorvido irregularmente, e a sua eficácia varia muito entre indivíduos; a citarabina e a menadiona são destruídas no tracto digestivo, pelo que são ineficazes quando tomadas oralmente. As antraciclinas são instáveis no tracto digestivo, e a vincristina é mal absorvida no organismo, pelo que também não podem ser tomadas oralmente, mas apenas injectadas. A maioria dos medicamentos anti-tumor desaparece rapidamente após a injecção, e alguns deles podem ser reduzidos a concentrações muito baixas em minutos, tais como MMC, VCR, BLM, etc. As concentrações de sangue podem cair rapidamente e são difíceis de medir após 30-60 minutos. A taxa de excreção no corpo varia de acordo com a droga após a injecção, por exemplo, uma variedade de diferentes metabolitos pode ser medida num curto espaço de tempo após a injecção de mostarda de azoto, MTX e 5-FU são excretados da urina mais rapidamente, VCR, VLB e actinomicina-D podem ser medidos na bílis logo após a injecção, e a maioria deles são excretados das fezes.