Não existe um conceito do melhor momento para tomar Tibolone, mas recomenda-se que seja tomado à mesma hora todos os dias. O principal ingrediente do Tibolone é o estrogénio, que é frequentemente utilizado como terapia de substituição da deficiência de estrogénio em mulheres na pós-menopausa para melhorar os sintomas da menopausa e é normalmente utilizado no tratamento de mulheres durante a menopausa. Geralmente, é recomendado tomar Tibolone a uma hora fixa todos os dias. A maioria dos pacientes pode obter melhores sintomas após tomar durante algumas semanas, e pode obter melhores resultados após 3 meses de uso contínuo. Este medicamento deve ser tomado sob a orientação de um obstetra e ginecologista e não deve ser tomado por si só. Deve notar-se que a tibolona pode causar reacções adversas tais como hemorragia vaginal, pelo que não deve ser usada durante a gravidez, lactação, ou em pacientes com hemorragia vaginal inexplicada. Além disso, a tibolona também pode danificar a função hepática e deve ser evitada em doentes com função hepática prejudicada.