A chamada terapia de orientação molecular consiste em conceber os medicamentos terapêuticos correspondentes a nível molecular celular, visando os locais oncogénicos identificados (o local pode ser uma molécula de proteína ou um fragmento de gene dentro da célula tumoral), e os medicamentos só se ligarão especificamente a estes locais oncogénicos após entrarem no corpo e causarão a morte específica das células tumorais sem afectar os tecidos normais em redor do tumor. É por isso que a terapia com alvos moleculares é também conhecida como um “míssil biológico”. A introdução da terapia molecular orientada não só mudou o paradigma tradicional do tratamento quimioterápico, como também melhorou a taxa de tratamento de certos tumores. As terapias direccionadas estão agora a ser utilizadas para uma variedade de tumores malignos, tais como cancro da mama, linfoma, cancro gastrocolónico, cancro do pulmão, tumor mesenquimal e cancro do rim. Terapias específicas comummente utilizadas, tais como Troche, Erythropoietin, Herceptin, Gleevec e Epiduo, já estão em uso clínico. Uma vez que a terapia molecular orientada tem uma eficácia tão surpreendente, pode ser utilizada por todos os doentes com cancro da mama? Claro que não, existem condições rigorosas para a utilização de terapia molecular direccionada. É direccionada para um alvo específico, e tal como o radar e os satélites são necessários para ajudar a encontrar e apontar um míssil antes de este ser lançado, também requer alguns adjuvantes. A terapia direccionada também depende das condições específicas do paciente. Há também desvantagens para os medicamentos de terapia orientada, que são mais caros e não estão cobertos pelo seguro de saúde.