A terapia orientada é um marco no tratamento de medicamentos tumorais no século XXI. Ao contrário dos medicamentos tradicionais de quimioterapia, que são “indistinguíveis do inimigo”, os fármacos alvo trabalham em diferentes alvos de tumores, com relativamente menos impacto nos tecidos normais, maior precisão, e alta eficiência e baixa toxicidade. Existem muitos tipos de medicamentos visados: os que visam um gene, receptor, proteína ou enzima específicos, os que visam alvos únicos ou múltiplos, os usados em combinação com quimioterapia, os usados isoladamente, os tomados oralmente, e os usados por via intravenosa. Actualmente, os principais medicamentos visados para o tratamento do cancro do pulmão de células não pequenas são os inibidores de tirosina quinase gefitinib (ERSA) e erlotinib (Troche), que actuam sobre o receptor do factor de crescimento epidérmico (EGFR), o anticorpo monoclonal bevacizumab (Anvitin), que actua sobre o receptor do factor endotelial vascular (VEGFR), e o anti-EGFR cetuximab (Epiduo). O bevacizumab (Avastin) e o cetuximab (Epiduo) não são utilizados clinicamente no cancro do pulmão avançado de células não pequenas devido ao seu elevado preço, administração intravenosa, e à necessidade de os combinar com quimioterapia. ERSA e Trocet são amplamente utilizados na prática clínica devido à conveniência da administração oral, ao seu preço relativamente baixo e aos seus baixos efeitos secundários. Tanto a ERSA como o Trocet visam o EGFR e pertencem à mesma classe de medicamentos. A sobrevida média dos pacientes com mutações EGFR tratados com ERSA e Trocet é superior a 23 meses, em comparação com 10-15% para pacientes do tipo selvagem. Por conseguinte, os doentes com EGFR com mutações avançadas não pequenas células podem ser considerados primeiro para Eressa ou Troche, se a sua condição financeira o permitir. Em contraste, para os doentes com EGFR de tipo selvagem ou com estatuto EGFR desconhecido, não é defendida a preferência por ERSA e Troche porque a eficácia do tipo selvagem é significativamente inferior à da quimioterapia. Uma vez que a eficácia da quimioterapia de segunda ou terceira linha para o cancro do pulmão avançado de tipo não pequeno é insatisfatória e os pacientes não se encontram em boas condições físicas neste momento após quimioterapia prévia ou outra terapia antitumoral, para estes pacientes, independentemente da mutação EGFR, Eressa ou Troche podem ser uma opção com uma eficácia global semelhante à da quimioterapia. Embora Erisa e Troche actuem sobre o mesmo alvo, os ensaios clínicos demonstraram que Troche é eficaz no tratamento do cancro do pulmão avançado de células não pequenas no Ocidente, enquanto que Erisa não é tão eficaz, pelo que Erisa não é recomendada como a terapia de segunda linha na Europa e nos Estados Unidos. Entre os doentes com estatuto EGFR desconhecido, verificou-se que mulheres, não fumadores e doentes com adenocarcinoma tinham uma boa eficácia com Eressa e Troca, que é chamada uma população superior. As razões para isto foram encontradas na elevada incidência de mutações EGFR nestas populações. Finalmente, é de salientar que Erisa e Troca não são utilizadas para terapia adjuvante pós-operatória em pacientes com mutações EGFR e não são recomendadas em combinação com quimioterapia. Além disso, não é recomendada a utilização de Troche após falha de Erisa (excepto em casos isolados) e Erisa após falha de Troche.