No primeiro semestre deste ano, os relatos de reacções adversas a Astemizole (nome comercial Xyosmin) que levaram a arritmias e paragens cardíacas foram divulgados nos principais meios de comunicação social, causando um elevado nível de preocupação entre as pessoas acerca dos anti-histamínicos. Então, o que são anti-histamínicos? Actualmente, os principais medicamentos utilizados no tratamento de doenças alérgicas da pele são os anti-histamínicos, os anti-histamínicos estão divididos em antagonistas dos receptores H1 (habitualmente chamados de anti-histamínicos) e antagonistas dos receptores H2, nos antagonistas clínicos dos receptores H1 são mais amplamente utilizados, os dermatologistas de acordo com a sedação, sonolência e outras reacções adversas e a aplicação do tempo da sequência de antagonistas dos receptores H1 em duas gerações. A primeira geração de anti-histamínicos comummente utilizados são o paracetamol (também conhecido como clorfeniramina), doxorubicina, ciproheptadina, benadryl, anterol (hidroxizina), dechlorothiazide, promethazina (também conhecido como feno-grego), prozac cerebral e outros medicamentos; a segunda geração de anti-histamínicos comummente utilizados são a loratadina (queratana), cetirizina (Settsan), imipramina (Petrastina), ibastina (Kestin), astemizole, terfenadina (Mindi) A primeira geração de anti-histamínicos é conhecida pela sua capacidade de serem utilizados de várias maneiras. Como a primeira geração de anti-histamínicos tem sonolência óbvia, sedação e outros efeitos adversos, que afectam a vida diária e o estudo e trabalho das pessoas, tornou-se cada vez mais inadequada para a vida moderna de ritmo acelerado, enquanto a maioria da segunda geração de anti-histamínicos tem uma meia-vida mais longa e uma maior duração de acção, pode ser mantida por 24 horas, só precisa de ser tomada oralmente uma vez por dia, absorção rápida, o medicamento é mais difícil de atravessar a barreira hemato-encefálica, menos impacto no sistema nervoso central, não produz Tem uma taxa de absorção rápida, é difícil de atravessar a barreira hemato-encefálica, tem um baixo impacto no sistema nervoso central, não produz ou tem apenas um ligeiro efeito de sonolência, e tem menos impacto na vida quotidiana das pessoas e nos seus estudos e trabalho, pelo que é muito bem recebido tanto pelos médicos como pelos pacientes. Estudos clínicos demonstraram que este tipo de medicamento pode ser utilizado para tratar urticária tomando apenas um comprimido por dia para evitar o aparecimento do aglomerado e controlar a comichão. No entanto, alguns anti-histamínicos de segunda geração têm certos efeitos cardiotóxicos, cujos principais efeitos cardiotóxicos são: prolongamento do intervalo QT, arritmia de torção apical, taquicardia ventricular, taquicardia supraventricular, paragem cardíaca e outros tipos de arritmias, e em casos graves, morte cardíaca súbita. Em particular, a terfenadina e o astemizol têm sido relatados com mais frequência, além de efeitos secundários tais como boca seca, fadiga, agitação, desconforto gastrointestinal, dor de cabeça, hipotensão, ansiedade, depressão, contagem de glóbulos brancos, açúcar anormal no sangue e electrólitos. Sonolência ligeira, sonolência e vertigens podem ocorrer com algumas drogas. O uso da terfenadina foi agora descontinuado em alguns países ocidentais e a US Food and Drug Administration (FDA) classificou a terfenadina e o astemizol como drogas de classe C (classe menos segura) para uso. A maioria da cardiotoxicidade anti-histamínica está associada a dosagem inadequada, aumento da dose cega, distúrbios cardíacos coexistentes e distúrbios electrolíticos. Desde os anos 90, a síncope e a taquicardia ventricular de ponta de torção têm sido relatadas em todo o mundo com anti-histamínicos específicos de segunda geração (terfenadina, astemizol). A Organização Mundial de Saúde (OMS) analisou os efeitos secundários dos anti-histamínicos de segunda geração em 17 países entre 1986 e 1996 e verificou que, quando se utilizou terfenadina, foram notificados 98 casos de morte cardíaca súbita, 864 casos de diferentes tipos de arritmias e 429 casos de complicações cardíacas específicas; 25 casos de morte cardíaca súbita, 233 casos de diferentes tipos de arritmias e 110 casos de acepromazole (A cardiotoxicidade da loratadina raramente é relatada na literatura doméstica, mas de acordo com a experiência clínica do autor, a droga é segura e a sonolência é muito rara); a cetirizina teve 2 casos de morte cardíaca súbita, 15 casos de complicações cardíacas específicas e 19 casos das complicações cardíacas acima mencionadas. Dois casos de morte súbita cardíaca, 15 casos de complicações cardíacas específicas e 19 casos das referidas arritmias foram relatados. Tendo em conta a cardiotoxicidade dos anti-histamínicos de segunda geração, é particularmente importante utilizar adequadamente os anti-histamínicos de segunda geração para evitar a cardiotoxicidade. Os clínicos devem ter em mente as seguintes precauções ao utilizar estes medicamentos: 1. É proibido utilizá-los juntamente com antibióticos macrolídeos (por exemplo eritromicina, azitromicina, roxitromicina, claritromicina) e antifúngicos azólicos (por exemplo cetoconazol, itraconazol, fluconazol), uma vez que isto pode causar um aumento da concentração sanguínea de anti-histamínicos de segunda geração e levar a arritmias ventriculares e mesmo a morte cardíaca súbita. Há relatos de mais de 100 casos de morte súbita cardíaca causada pela administração concomitante de Astemizole e Teflutinina com Eritromicina ou Ketoconazol, e estes medicamentos são amplamente utilizados na prática clínica e merecem a máxima atenção dos clínicos. 2. evitar a utilização em doentes com doenças cardíacas. Estas doenças podem elas próprias apresentar-se com intervalos QT prolongados e a formação de várias arritmias, e a aplicação de anti-histamínicos de segunda geração aumenta o risco de arritmia induzida por esta classe de medicamentos. 3. evitar aqueles com perturbações electrolíticas (por exemplo, hipocalemia, hipocalcemia, hipomagnesia, etc.). As perturbações electrolíticas podem afectar a despolarização do músculo ventricular, levando ao prolongamento do intervalo QT no electrocardiograma. 4. evitar o uso com drogas anti-arrítmicas (por exemplo, quinidina, clonidina), antagonistas do cálcio, tais como (Prilamina), sedativos-hipnóticos (por exemplo, hidrato de cloral), etc. 5. tentar não exceder a dose recomendada destes medicamentos. Em casos graves, diferentes tipos de anti-histamínicos podem ser usados em combinação para melhorar a eficácia, e para prevenir a ocorrência de resistência aos medicamentos, os anti-histamínicos podem ser usados alternadamente. 6. ao trabalhar em altura, os condutores e operadores de máquinas têm de usar anti-histamínicos, loratadina e desloratadina, e devem ser tomados oralmente à noite e suspensos se necessário, enquanto o resto da segunda geração de anti-histamínicos ainda tem diferentes graus de sedação e sonolência em alguns pacientes. 7. crianças com mais de 2 anos de idade podem usar loratadina, desloratadina, cetirizina e levocetirizina; crianças com menos de 12 anos de idade devem usar imipramina e epalmatina com cautela. 8. anti-histamínicos de segunda geração estão contra-indicados em mulheres grávidas e lactantes. 9.usar methaqualazina com precaução em pacientes com hipertrofia prostática e obstrução pilórica. 10, a Imipramina não é geralmente tomada ao mesmo tempo que a cimetidina, a ciclosporina e os analgésicos cardíacos. Com a exposição da cardiotoxicidade do Xithromax nos meios de comunicação, muitos pacientes têm dúvidas sobre a utilização de anti-histamínicos de segunda geração, mas de facto, os efeitos secundários dos anti-histamínicos são raros em comparação com os antibióticos e as hormonas. Isto indica que a utilização de anti-histamínicos de segunda geração é relativamente segura, desde que os dermatologistas sejam rigorosos quanto à população alvo. O Xithromax foi o primeiro anti-histamínico de segunda geração sem sonolência a ser utilizado na prática clínica (comercializado em 1988). Nessa altura, Xi’an Janssen investiu muito dinheiro na publicidade do medicamento, fazendo dele um nome familiar e muito utilizado. Como diz o ditado, “cada medicamento tem a sua própria toxicidade”, não devemos sufocar os efeitos cardiotóxicos dos anti-histamínicos de segunda geração, que podem ser utilizados com confiança pelos doentes sob a orientação de um dermatologista.