Nos últimos 50 anos, o desenvolvimento de medicamentos para o tratamento de tumores malignos centrou-se em agentes citotóxicos agressivos. Embora tenham sido introduzidos muitos fármacos quimioterapêuticos potentes, como o Tessoderm, o Kepto, o oxalato de platina e o Kenzei, que desempenharam um papel importante em vários tipos de cancro, estes continuam a ser fármacos que não conseguem distinguir entre células tumorais e células normais, e a sua aplicação clínica tem sido limitada por uma série de factores. No início do século XXI, a estratégia de desenvolvimento de fármacos antitumorais consiste em prosseguir o desenvolvimento aprofundado de fármacos citotóxicos, introduzindo gradualmente o desenvolvimento de fármacos com alvos moleculares. Atualmente, muitos fármacos orientados para alvos específicos têm desempenhado um papel extremamente importante e até milagroso na prática clínica, tendo entrado nos protocolos e normas de tratamento padrão reconhecidos pela comunidade oncológica internacional, de acordo com os princípios da medicina baseada em provas. A terapia com medicamentos para tumores encontra-se num período excessivo, desde o ataque citotóxico puro até à regulação molecular orientada, e a sua aplicação tem grandes perspectivas. Entretanto, a combinação da medicina tradicional chinesa com a terapia molecular direccionada tornou-se um dos pontos quentes da investigação nos últimos anos.